Inicio Volver

Buscador

Enfermedades de la piel

Picor (prurito)Enfermedades cutáneas superficiales Dermatitis / EczemaInflamación de la piel Enfermedades ampollaresÚlceras por presiónTrastornos de la sudación Trastornos de las glándulas sebáceas

Alteraciones capilares Infecciones bacterianas de la piel Infecciones micóticas de la pielInfecciones parasitarias de la pielInfecciones víricas de la piel Radiación solar y lesiones sobre la piel Alteraciones de la pigmentaciónTumores cutáneos benignos Enfermedades del tejido conectivoCánceres de piel
.

Nombre: Aciclovir

Comercial/Otro Nombre:Zovirax, Herplex

Tipo: Antibióticos y quimioterápicos

Categoría: Antivirales

Imagen:

Fórmula:

Gráfico:

Información: ACICLOVIR Sinónimos.

Acicloguanosina.

ACICLOVIR Acción terapéutica.

Antiviral selectivo contra virus herpes.

ACICLOVIR Propiedades.

Actúa contra los tipos I y II de herpes simple y virus de varicela zoster, con baja toxicidad para las células infectadas del hombre. Cuando penetra en la célula infectada por el virus herpes, el aciclovir se fosforila convirtiéndose en el compuesto activo aciclovir-trifosfato. Para este primer paso se requiere la presencia de la timidinacinasa específica del virus del herpes simple. El aciclovir-trifosfato actúa como inhibidor específico del DNA polimerasa del virus herpes, evitando la posterior síntesis del DNA viral sin afectar los procesos celulares normales. En los adultos la vida media plasmática del aciclovir, después de su administración, es de unas 2 a 9 horas. La mayor parte de la droga se excreta sin cambios por el riñón. Tanto la secreción tubular como la filtración glomerular contribuyen a la eliminación renal. El único metabolito significativo es la 9-carboximetoximetilguanina, que representa 10 o 15% de la dosis excretada en la orina. También se elimina mediante la hemodiálisis.Se absorbe poco en el tracto gastrointestinal (15 a 30%), aunque las concentraciones séricas son suficientes para obtener un efecto terapéutico. Se distribuye ampliamente en los tejidos y líquidos corporales, encontrándose las mayores concentraciones en el riñón, hígado e intestino. Las concentraciones en el LCR son aproximadamente 50% de las concentraciones plasmáticas. Atraviesa la placenta y su unión a los proteínas es baja.

ACICLOVIR Indicaciones.

Está indicado para el tratamiento de infecciones por virus herpes simple y profilaxis en pacientes inmunodeprimidos, sobre todo en infecciones cutáneas progresivas o diseminadas. Herpes genital, inicial y recurrente en pacientes inmunodeprimidos y no inmunodeprimidos.

ACICLOVIR Dosificación.

La duración del tratamiento dependerá de la gravedad de la infección, si bien en infecciones agudas por virus herpes simple lo adecuado suelen ser 5 días de tratamiento. Adultos: con función renal normal: infecciones por virus herpes simple (excepto encefalitis herpética) o virus varicela zoster: 5mg/kg/8 horas. En pacientes inmunodeprimidos con infecciones por virus varicela zoster o con encefalitis herpética: 10mg/kg/8 horas. Función renal alterada: la administración debe ser realizada con precaución y se establecerá la dosis en función del clearance de creatinina: 25 a 50ml/minuto, 5mg/kg/12h; 10 a 25ml/minuto, 5mg/kg/24h; 0 (anúricos) a 10ml/minuto, 2,5mg/kg/24 a 48h, o después de la diálisis. Niños entre 3 meses y 12 años: se calcula según la superficie corporal. Virus herpes simple o virus varicela zoster: 250mg/m 2 cada 8 horas. En niños inmunodeprimidos con infecciones por virus varicela zoster: 500mg/m 2/8 horas, si la función renal no está alterada.En niños con función renal alterada se requerirán modificaciones especiales de la dosis de acuerdo con el grado de disfunción. Ancianos: se deberá controlar la función renal disminuyendo la dosis en función de los valores de la creatinina. La dosis debe ser administrada muy lentamente en un período no menor de 1 hora. Vía oral: dosis usual para adultos: 200mg cada 4 horas, cinco veces al día, durante diez días. Tratamiento crónico supresor de las infecciones recurrentes: 200mg cada 8 horas, durante 6 meses como máximo. En niños no se ha establecido la dosificación. Las cápsulas se pueden tomar con las comidas, ya que no se ha demostrado que la absorción se vea afectada por los alimentos.

ACICLOVIR Reacciones adversas.

En algunos pacientes se observó aumento rápido y reversible de los niveles sanguíneos de urea o creatinina, circunstancia que se piensa es debida a los niveles plasmáticos elevados de la droga y al estado de hidratación de los pacientes. Por ello es imprescindible que la hidratación sea adecuada. Por extravasación puede aparecer una inflamación grave, a veces seguida de ulceración. También se ha evidenciado aumento de las enzimas hepáticas, disminución de los índices hematológicos, erupciones y fiebre; náuseas y vómitos. En ocasiones han aparecido reacciones neurológicas reversibles, como temblores, relacionados con confusión y cambios electroencefalográficos.

ACICLOVIR Precauciones y advertencias.

Deberá utilizarse con precaución en pacientes con alteraciones renales y, a fin de evitar acumulación de la droga, se regulará la dosis en función de la tabla de posología. Vigilar la función renal en pacientes sometidos a trasplantes renales, por el aumento que produce de la creatinina o urea sérica. Se deberá indicar en mujeres embarazadas sólo cuando la valoración riesgo/beneficio de su aplicación aconseje su uso. Las mujeres con herpes genital son más propensas a desarrollar cáncer cervical, por lo que es necesario realizar un frotis para Papanicolaou anualmente o con mayor frecuencia. Al transmitirse el herpes genital también por contacto sexual se deberá evitar éste si un miembro de la pareja presenta síntomas inherentes a esta patología.

ACICLOVIR Interacciones.

El probenecid aumenta la vida media y las concentraciones plasmáticas de aciclovir. El interferón o el metotrexato administrados en forma simultánea con aciclovir IV pueden producir anormalidades neurológicas.

ACICLOVIR Contraindicaciones.

Pacientes que hayan demostrado ser hipersensibles al aciclovir. Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en pacientes con disfunción renal preexistente, hepática o anomalías neurológicas.

http://www.cienciaexplicada.com/2011/07/aciclovir.html

El aciclovir es un fármaco antiviral que se usa en el tratamiento de las infecciones producidas por el virus herpes humano (VHH), entre las que se incluyen el herpes genital, el herpes bucal, el herpes zóster, la varicela y la mononucleosis infecciosa.

Este fármaco impide la replicación viral disminuyendo la extensión y duración de la enfermedad.

Historia

El año 1962 se inició un proceso de investigación en drogas antivirales en los laboratorios de Burroughs Wellcome & Company (actualmente GlaxoSmithKline), que logró el descubrimiento del Aciclovir en 1974 por Howard Schaeffer y Lilia Beauchamp.1 Se iniciaron las pruebas clínicas en 1977, que condujeron en el año 1982 a la producción del aciclovir tópico.2

El aciclovir fue considerado el comienzo de una nueva era en la terapia antiviral, ya que es extremadamente selectivo y posee un bajo nivel en citotoxicidad. La farmacóloga Gertrude Belle Elion y George H. Hitchings recibieron el Premio Nobel de Medicina en 1988 debido, en parte, al desarrollo de este compuesto.3

http://es.wikipedia.org/wiki/Aciclovir

ACCION Y MECANISMO :
- ANTIVIRAL. El aciclovir es un antiviral de acción virostática, con estructura análoga a la guanosina. Actúa inhibiendo la síntesis celular de ADN viral.
La acción antivírica se manifiesta únicamente en virus en fase de replicación. Esta acción selectiva se debe al hecho de que en su primera fosforilación a aciclovir monofosfato interviene una enzima propia del virus, la timidina quinasa. En células no infectadas por el virus, esta primera fosforilación es muy lenta. Las posteriores fosforilaciones hasta alcanzar la forma activa del fármaco, aciclovir trifosfato, se llevan a cabo mediante enzimas celulares. El aciclovir trifosfato es capaz de inhibir la replicación vírica por tres vías:
- Inhibición selectiva de la ADN polimerasa vírica.
- Competición entre el aciclovir trifosfato con la guanosín trifosfato por incorporarse al ADN vírico.
- Interrupción de la cadena al incorporarse al ADN vírico.
Es especialmente activo frente al virus del herpes simple (VHS) de los tipos 1 y 2, y el virus de la varilcela Zóster; en orden descendente también presenta actividad in vitro frente al virus de Epstein-Barr (VEB), virus del herpes humano de tipo 6 (VHH-6) y citomegalovirus (CMV). Frente al CMV (que no presenta timidina quinasa), su actividad es mucho menor que la de fanciclovir, foscarnet y vidarabina.

FARMACOCINETICA :
Vía tópica:
- Absorción: Piel intacta: mínima. No se detecta aciclovir en sangre ni en orina. Piel enferma (herpes zóster) moderada. Se han descrito concentraciones séricas hasta de 0,28 µg/ml en pacientes con función renal normal
- Eliminación: Renal. Hasta el 9% aproximadamente, de la dosis total diaria se puede excretar en la orina.

Farmacocinética en situaciones especiales:
- Insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal se han descrito concentraciones plasmáticas de 0,78 µg/ml.

INDICACIONES :
- HERPES SIMPLE: tratamiento en pacientes inmunocompetentes de infecciones cutáneas localizadas causadas por el virus del herpes simple, en particular, HERPES LABIAL y HERPES GENITAL inicial y recurrente.

POSOLOGIA :
- DOSIFICACIÓN:
Adultos y niños, tópico: Aplicar cinco veces al día cada cuatro horas, omitiendo la aplicación durante las horas de sueño en la noche.
Es importante iniciar el tratamiento lo antes posible, en cuanto aparezcan los primeros síntomas de la infección, para conseguir mayor eficacia del producto. Se debe continuar el tratamiento durante 5 días. Si no se ha producido la curación en 5 días, el tratamiento puede prolongarse durante 5 días más hasta un total de 10 días.

- NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN:
Se debe aplicar una cantidad suficiente de producto para cubrir con una capa fina la zona afectada. No se debe sobrepasar la dosis, la frecuencia de aplicación ni la duración del tratamiento recomendado.
Utilizar si es posible un dedil o un guante de goma para evitar la autoinoculación en otras partes del cuerpo. Si no es posible, es conveniente lavarse las manos antes y después de la aplicación del medicamento, así como evitar en lo posible el roce de las lesiones con las manos, toallas, etc, con el objeto de que la infección no empeore ni se transmita incluso a otras personas.

CONTRAINDICACIONES :
- Hipersensibilidad conocida a aciclovir, valaciclovir o a cualquier otro componente de la especialidad.

http://adolfoneda.com/aciclovir-topico/

http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/druginfo/meds/a606001-es.html

DESCRIPCION

El aciclovir es el primer nuclósido purínico sintético con una actividad in vitro e in vivo inhibitoria de los virus herpes humanos inclenyendo el virus herpes simple tipos 1 (HSV-1) y 2 (HSV-2), virus zoster de la varicela (VZV), virus de Epstein-Barr (EBV) y citomegalovirus (CMV). Los los cultivos de células, el aciclovir muestra la mayor actividad frente al HSV-1, seguidos del t HSV-2, VZV, EBV y CMV.

Mecanismo de accion: la acción inhibitoria del aciclovir es muy selectiva paralos HSV-1, HSV-2, VZV y EBV. La enzima imidina kinasa (TK) de las células normales no infectadas no es sustrato para el aciclovir. Sin embartgo, la enzima codificada opor los virus sensibles convierte el aciclovir en un nucleótido análogo el acivlobvir monofosfato. Este monofosfato es posteriormente convertido en difosfato por una guanilato kinasa y a trifosfato por otras enzimas. El aciclovir trifosfato interfiere con la ADN-polimerasas de los virus inhibiendo su replicación.

Aunque el aciclovir trifosfato también inhibe la a-ADN polimerasa celular, lo hace en menor grado que en el caso de la polimerasa viral. In vitro, el aciclovir trifosfato se incorpora a cadenas de ADN en crecimiento mediante la ADN-polimerasa viral y en menor grado por la a-ADN polimerasa celular. Cuando esto ocurre, la cadena de ADN queda interrumpida.

El aciclovir es convertido a aciclovir fosfato por las células infectadas por virus, de tal forma que el fármaco en mucho menos tóxicos para las células normales

El modo de fosforilización del aciclovir en las células infectadas por citomegalovirus no es bien conocido, si bien pueden implicar kinasas celulares activadas por los virus o una enzima viral no identificada. El aciclovir no es activado demasiado eficientemente en las células infectadas por citomegalovirus, lo que pue explicar su reducidad actividad in vitro.

No se ha determinado la relación cuantitativa entre la susceptibilidad del aciclovir in vitro y la respuesta clínica en el hombre. Los resultados de los tests de sensibioidad, expresados como concentración del fármaco requerida para inhibir en un 50% el crecimiento de los virus en un cultivo celular (ID50) varían mucho dependiendo del ensayo realizado. Así, la ID50 del aciclovir frente a virus HSV-1 puede oscilar entre 0.02 mg/ml (reducción de la placa en celulas Vero) y 5.9-13.5 mg/ml (reducción de la placa en células de riñón de mono. Utilizando un método de captación de colorante en células Vero, método que suministra unos valores unas 10 veces más altos que los obtenidos en los tests de reducción de placa se examinó la sensibilidad de 1417 aislados de virus herpes (553 HSV-1 y 864 HSV-2) procedentes de unos 500 pacientes a lo largo de un período de 5 años. El 90% de los aislados de HSV-1fue sensible a £0.9 mg/ml acyclovir y el 50% de todas las cepas fue sensible a £0.2 mg/ml de aciclovir.

En lo que se refiere a los aislados de HSV-2 isolates, el 90% fue sensible a £2.2 mg/ml y el 50% de todas las cepas fue sensible a £0.7 mg/ml de aciclovir. Se observaron aislados con una sensibilidad significativamente reducida en 44 pacientes.

Sin embargo, se debe observar que ni los pacientes de este estudio ni los aislados fueron seleccionados de forma randomizada de manera qye no son representativos de la población en general

Farmacocinética: La farmacocinética del aciclovir después de su administración oral ha sido evaluada en 6 estudios clínicos en los que intervinieron 110 pacientes adultos

En un estudio no controlado en 35 pacientes inmunodeprimidos con herpes simple o infección por el virus zoster de la varicela, se administraron capsulas de aciclovir en dosis de 200 a 1000 mg cada 4 horas, 6 veces al día durante 5 días. Las concentraciones plasmáticas al alcanzarse el "steady-state" (concentraciones de equilibrio), el segundo día fueron de 0.49 mg/ml después de la dosis de 200 mg y de 2.8 mg/ml después de la dosis de 800 mg.

En otro estudio en 20 pacientes inmunocompetentes con infecciones genitales recurrentes por herpes simple, se administraron dosis de 800 mg de aciclovir en cápsulas cada 6 horas durante 5 días. Las concentraciones en el steady state fueron 1.4 mg/ml. En general, la farmacocinética del aciclovir en los niños es similar a la de los adultos. La semi-vida de eliminación después de dosis orales de 300 mg/m2 y 600 mg/m2, en niños de edades comprendidas entre 7 meses y 7 años es de 2.6 horass. (intervalos entre 1.59 y 3.74 horas).

Un estudio de biodisponibilidad oral después de una dosis úbica mostró que el aciclovir cápsulas de 200 mg es equivalente a 200 mg de aciclovir en solución acuosa. En otro estudio en 20 voluntarios, se comprobó que la biodisponibilidad de la suspensión de aciclovir es la misma de la de las cápsulas

Después de la administración oral, la semi-vida plasmática del aciclovir en voluntarios y en pacientes con la función renal normal es de 2.5 a 3.3 horas. La eliminación del fármaco sin alterar supone un 14.4% (8.6% a 19.8%) de la dosis administrada por vía oral. El único metabolito urinario (identificado por cromatografía liquido-liquido de alta presión) es la 9- [(carboximetoxi)metil]guanina. La semi-vida plasmática y el aclaramiento del aciclovir dependen de la funciòn renal, de modo que en pacientes con función renal reducida las dosis deben ser reajustadas

No se ha estudiado la administración de aciclovir en niños de menos de 2 años.

Toxicidad: El aciclovir es muy poco tóxico según se ha puesto de manifiesto en estudios en animales por varias vías de administración, incluyendo la administración tópica en forma de unguento

En el hombre se han comunicado sobredosis de hasta 20 g (100 cápsulas) sin efectos adversos inesperados

http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/a014.htm

Patologías indicadas:

Herpes simple
Herpes zóster

Vídeo:

Visitas: 3373

Mostrando Registros desde el 1 hasta el 0 de un total de 0

Nick:
Email: No se publicará
Comentario: Tags HTML permitidos <blockquote>citas<strong>negrita<em>cursiva <u>subrayado<li>elemento lista <ul>ordenada<ol>numérica y sus cierres (url y saltos de línea se convierten automáticamente)
 
¿Eres humano? Sensible (M/m)
  Acepto las condiciones de uso

Todos los campos obligatorios

 
Fármacos de uso dermatológico

Antifúngicos dermatológicosEmolientes y protectoresPreparados para heridas y úlcerasAntipruriginososAntipsoriásicosAntibióticos y quimioterápicos

CorticoesteroidesAntisépticos y desinfectantesApósitos con medicamentosPreparados antiacnéAntitranspirantesAntialopécicosAntiverrugas y CallicidasOtros preparados dermatológicos

Otros Tratamientos dermatológicos

CosméticaCirugía


Últimos Comentarios

togo

Ácido Salicílico / Ácido Láctico

Me aplique sobre la piel sana y me arde muchisimo, esta sumamente sensible el dedo, inflamado y...

Natalia

Metilrosanilinio cloruro (Violeta de Gen

¿Donde es su venta en...

jose manuel

Forúnculo

-hola mi pregunta es la siguiente que farmaco sea en pomada sobres ect es el mejor para una herida...

nathaly

Ácido Salicílico / Ácido Láctico

Si Aplique El Producto en Piel Sana Y No Lo Quite Imediatamente cuales son la concecuencias me...

Juansito

Miconazol

Hola, donde puedo comprar el...

Dermas más visitados

Tratamientos más visitados

Dermas.info