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Nombre: Acitretina

Comercial/Otro Nombre:Neotigason, Acitrexol

Tipo: Antipsoriásicos

Categoría: Retinoides para el tratamiento sistémico de la psoriasis

Imagen:

Fórmula:

Gráfico:

Información: ACITRETINA Sinónimos.

Etretina.

ACITRETINA Acción terapéutica.

Retinoide para el tratamiento oral de la psoriasis grave y los trastornos severos de la queratinización.

ACITRETINA Propiedades.

La vitamina A (retinol y sus ésteres) puede influir favorablemente en las alteraciones hiperqueratóticas de la piel o las metaplasias de las mucosas. Este efecto sólo se obtiene con dosis que ocasionan efectos secundarios sistémicos pronunciados. La acitretina es un análogo aromático sintético del ácido retinoico, derivado del ácido libre y metabolito principal del etretinato, que ha dado buenos resultados durante años en el tratamiento de la psoriasis y los trastornos de la queratinización. En los estudios preclínicos sobre la tolerancia a la acitretina no se comprobaron propiedades mutagénicas o carcinógenas relevantes y tampoco signos de toxicidad hepática directa. La acitretina resultó teratogénica en los animales, incluso con dosis bajas.Los ensayos clínicos han confirmado que en psoriasis y trastornos de la queratinización la acitretina normaliza la proliferación, diferenciación y cornificación de las células epidérmicas, con efectos secundarios en general tolerables. La acción de la acitretina es sintomática y su mecanismo aún no está dilucidado. La concentración plasmática máxima de acitretina se alcanza entre una y cuatro horas después de su ingestión. Mediante estudios con dosis múltiples se ha estimado que la vida media es de unas 50 horas; si se parte de la más prolongada (70 horas) puede decirse que más de 99% del preparado se eliminará en el plazo de 21 días después de la toma de la última dosis de un tratamiento prolongado. Por otra parte, las concentraciones plasmáticas de acitretina se hallan por debajo del límite de sensibilidad de la prueba (4ng/ml) durante las tres semanas siguientes a un tratamiento de dos meses. No se hallaron evidencias sobre un comportamiento profundo, lo que constituye una ventaja con respecto al etretinato.

ACITRETINA Indicaciones.

Psoriasis grave; trastornos de la queratinización como alteraciones ictiósicas, queratodermia palmoplantar, enfermedad de Darier y liquen plano. Otras dermatosis, que responden al etretinato.

ACITRETINA Dosificación.

La existencia de variaciones en la absorción y la velocidad de metabolización de la acitretina exige ajustar individualmente la dosis. Por vía oral debe tomarse con preferencia una vez al día, con comidas o leche. Pauta orientadora: dosis diaria inicial: 25mg a 30mg durante dos a cuatro semanas, pueden dar resultados terapéuticos satisfactorios; dosis de mantenimiento: deberá fijarse en función de los resultados clínicos y la tolerancia. En general, con una dosis diaria de 25mg a 50mg durante otras seis u ocho semanas se obtienen resultados óptimos. A veces puede ser necesario incrementar la dosis hasta un máximo de 75mg diarios. En los pacientes con psoriasis el tratamiento puede terminarse cuando las lesiones hayan remitido lo suficiente. Las recidivas deben tratarse con arreglo a las mismas pautas.En los trastornos de la queratinización suelen requerirse dosis de mantenimiento lo más bajas posible, que pueden ser inferiores a 20mg y sin sobrepasar los 50mg diarios. Niños: los posibles efectos secundarios graves asociados con la administración prolongada obligan a evaluar cuidadosamente los riesgos y los beneficios terapéuticos. La acitretina no debe emplearse más que en caso de haberse agotado las demás alternativas terapéuticas y la dosis, que se establece en función del peso, es de 0,5mg/kg/día. En algunos casos quizá se requiera hasta 1mg/kg/día por tiempo limitado, pero no debe excederse de un máximo de 35mg/día. La dosis de mantenimiento ha de ser lo más baja posible, a causa de los eventuales efectos secundarios del tratamiento en el largo plazo.

ACITRETINA Reacciones adversas.

En casi todos los pacientes tratados con acitretina sobrevienen efectos secundarios, que suelen desaparecer al reducir la dosis o retirar el preparado. A veces, se observa un empeoramiento inicial de los síntomas de la enfermedad. Los síntomas más frecuentes son similares a los de la hipervitaminosis A (sequedad de labios, mitigable con un ungüento). También pueden observarse queilitis y fisuras en las comisuras labiales. Las mucosas y los epitelios de transición se resecan o inflaman. En ocasiones esto ha originado hemorragias nasales y trastornos oculares (conjuntivitis) y puede ser causa de intolerancia a las lentes de contacto. También pueden darse sequedad de boca y sed, adelgazamiento en la piel y descamación en todo el cuerpo, en especial en las palmas de las manos y las plantas de los pies.En ocasiones se han informado cefaleas, disminución de la visión nocturna y dolores musculares, articulares y óseos, todos estos efectos secundarios revierten. Se observan con cierta frecuencia pérdida del cabello, uñas quebradizas y paroquinia. La terapéutica de mantenimiento puede introducir hiperostosis y calcificación extraósea, según ha podido observarse en pacientes medicados por largo plazo con retinoides por vía general. Se han registrado aumentos pasajeros, que por lo general revierten, de las transaminasas y los fosfatos alcalinos. Con altas dosis de acitretina se ha comprobado una elevación reversible de los niveles séricos de triglicéridos y colesterol, en particular en pacientes de alto riesgo (trastornos del metabolismo de los lípidos, diabetes, obesidad, alcoholismo). No puede excluirse el riesgo de aterogénesis si los trastornos citados persisten.

ACITRETINA Precauciones y advertencias.

Deben efectuarse controles de la función hepática antes del tratamiento y cada semana o cada dos semanas, durante los dos primeros meses de medicación, y luego con intervalos trimestrales. De obtenerse valores patológicos de la función hepática se repetirán los controles semanales. Si estos valores no se normalizan o empeoran deberá suspenderse la medicación. Es aconsejable en tal caso seguir vigilando la función hepática durante tres meses por lo menos. En los pacientes de alto riesgo (con trastornos del metabolismo de los lípidos, diabetes, obesidad, alcoholismo) y en el curso de tratamientos prolongados han de controlarse los niveles séricos de colesterol y triglicéridos en ayunas. Dado que tanto la acitretina como las tetraciclinas pueden ocasionar elevaciones de la presión endocraneana, está contraindicada su administración simultánea. En los adultos con tratamiento prolongado deben realizarse exámenes periódicos para detectar eventuales anomalías de la osificación.En caso de trastornos de la osificación han de evaluarse cuidadosamente los riesgos y beneficios del tratamiento, y aclarar al paciente acerca de la conveniencia de continuar la terapéutica o no. En los niños tienen que vigilarse muy de cerca los parámetros del crecimiento y desarrollo óseo. Todavía no se conocen las consecuencias de la administración de por vida de acitretina.

ACITRETINA Interacciones.

Por el riesgo de hipervitaminosis A debe evitarse la administración concomitante de vitamina A y otros retinoides. En los estudios sobre el efecto de acitretina en la fijación proteica de los anticoagulantes cumarínicos (warfarina) no se ha detectado ninguna interacción. Si al mismo tiempo se administra fenitoína ha de tenerse presente que la acitretina reduce parcialmente su fijación proteica. Hasta el presente no se han comprobado interacciones de acitretina con otras sustancias (por ejemplo, digoxina, cimetidina y anticonceptivos orales).

ACITRETINA Contraindicaciones.

Embarazo (categoría X). Es altamente teratogénica y su administración está contraindicada durante el embarazo y en mujeres susceptibles de quedar embarazadas durante el tratamiento. No debe emplearse sin haber evaluado antes cuidadosamente los riesgos y los beneficios potenciales del tratamiento, y sin observar en forma estricta las siguientes medidas de precaución: 1) que la paciente posea un trastorno severo de la queratinización resistente a otras terapéuticas; 2) que sea capaz de interpretar y poner en práctica las instrucciones de su médico; 3) que sea responsable de cumplir, sin falta, las medidas anticonceptivas que su médico considere esenciales; 4) es absolutamente necesario que toda mujer capaz de procrear, tratada con acitretina, utilice ininterrumpidamente un sistema anticonceptivo eficaz desde cuatro semanas antes del tratamiento hasta dos años después de suspendido. Las pacientes tratadas deben proseguir con medidas anticonceptivas durante por lo menos dos años después de la última dosis de acitretina;5) debe indicarse a la paciente que no inicie la terapéutica hasta el segundo o tercer día de su período menstrual normal; 6) la paciente debe poseer un test de embarazo negativo, por lo menos dos semanas antes de comenzar la terapéutica; se recomienda la repetición mensual del test durante el tratamiento; 7) antes de iniciar un tratamiento con acitretina en mujeres que pudieren quedar embarazadas, el médico les explicará en forma verbal y escrita las precauciones que se deben tomar, los riesgos de malformaciones fetales severas y las posibles consecuencias de un eventual embarazo durante el tratamiento o a los dos años posteriores a su interrupción; 8) cada vez que la terapéutica se reinstaure deberán utilizar las mismas medidas anticonceptivas efectivas de manera ininterrumpida, sin dependencia de la duración del período entre los tratamientos, y deberán continuarse por dos años después de la última dosis, y9) si a pesar de estas precauciones la paciente quedare embarazada en el curso del tratamiento o en el transcurso de los dos años que siguen a la suspensión de éste, existe un alto riesgo de malformaciones graves del feto (por ejemplo, excencefalia). Hipersensibilidad conocida al principio activo. No debe administrarse durante la lactancia. También está contraindicado en caso de graves trastornos de la función hepática y renal, en pacientes con hiperlipidemia permanente, así como en caso de hipervitaminosis A. Las pacientes en tratamiento con acitretina deberán abstenerse de donar sangre hasta un año después de haber finalizado la terapéutica.

http://www.cienciaexplicada.com/2011/07/acitretina.html

ACCION
- Retinoide oral antipsoriásico y antidisqueratósico. La acitretina es el principal componente activo del etretinato, un análogo de la vitamina A también utilizado en el tratamiento de la psoriasis. Es un derivado aromático sintético del ácido retinoico capaz de revertir los cambios hiperqueratósicos y metaplásicos de la piel por lo que presenta un efecto inhibidor de la psoriasis y de los trastornos de queratinización epitelial. No se conoce el mecanismo exacto de la acción de acitretina. Se sabe que la acitretina modula o cambia la diferenciación celular de la epidermis, reduciendo el desescamado, el eritema y el grosor de la lesión. Hay normalización de la diferenciación de la epidermis (disminución del espesor del stratum corneum y de la inflamación de la dermis y de la epidermis).

FARMACOCINETICA:
Vía oral:
Absorción:
- La acitretina se administra por vía oral. Tras la administración oral de acitretina se alcanzan las concentraciones plasmáticas máximas en 1-6 horas y después disminuyen al menos 10 veces en 24 horas.
Distribución:
- Más del 99.9% del fármaco se une a las proteínas del plasma, sobre todo a la albúmina.
Metabolismo:
- La acitretina experimenta un extenso metabolismo e interconversión por isomerización a la forma 13-cis (cis-acitretina). La formación de la cis-acitretina no es alterada por la dosis o por la ingestión del fármaco en ayunas o con la comida. Tanto el producto original como el isómero son metabolizados a productos de cadena más corta y a conjugados. Después de dosis repetidas se alcanzan las concentraciones de equilibrio en unas tres semanas.
-La ingestión de la acitretina con etanol la convierte en etretinato, con una semi-vida mucho más larga.
Eliminación:
- Los metabolitos y conjugados son eliminados en las heces (34% al 54%) y en la orina (16% al 53%). La semi-vida de eliminación terminal de la acitretina después de dosis múltiples es de 49 horas (entre 33 y 96 horas), y las de su isómero cis-acitretina de 63 horas (28 a 157 horas). La acitretina no es eliminada por diálisis.
Farmacocinética en situaciones especiales:
- Ancianos: Los pacientes ancianos pueden mostrar un aumento de hasta el doble de la concentraciones plasmáticas, sin que se altere la semi-vida de eliminación.
- Insuficiencia renal: En los pacientes con insuficiencia renal, las concentraciones plasmáticas de acitretina fueron significativamente más bajas en comparación con sujetos normales de la misma edad.

INDICACIONES:
- Psoriasis extensa grave resistente a otros tipos de terapia y psoriasis palmo-plantar pustular.
- Ictiosis congénita grave.
- Enfermedad de Darier grave.

POSOLOGIA:
Vía oral:
- Adultos: inicialmente 25-30 mg/día durante 2-4 semanas. Dosis mantenimiento, 25-50 mg/día durante las 6-8 semanas siguientes. Dosis máxima, 75 mg/día.
Enfermedad de Darier: dosis inicial 10 mg/día, aumentándola progresivamente con precaución por riesgo de reacciones isomórficas.
Duración del tratamiento: en psoriasis se interrumpe cuando las lesiones mejoren lo suficiente, tratando las recidivas con la misma pauta y en ictiosis congénita y enfermedad de Darier graves se puede requerir tratamiento durante más de 3 meses con la dosis eficaz mínima sin rebasar los 50 mg/día. No utilizar continuamente durante más de 6 meses.
- Ancianos: igual posología que en adultos.
- Niños: el uso está contraindicado a menos que el beneficio supere al riesgo. Dosis habitual, 0,5 mg/kg/día. Dosis máxima (de manera excepcional y durante periodos limitados) 1 mg/kg/día, sin exceder los 35 mg/día.
- Recomendaciones: Debido a su elevado poder teratógeno, la administración de acitretina debe ajustarse estrictamente a la prescripción médica. Así mismo, la variabilidad en la absorción y velocidad de metabolización de la acitretina, justifican el ajuste individual de las dosis, por lo que las pautas anteriores han de considerarse exclusivamente como orientativas. Antes de comenzar el tratamiento con acitretina, suspender cualquier otra terapia dermatológica (especialmente queratolíticos), no obstante se podrá proseguir el tratamiento con corticoides tópicos o pomadas emolientes suaves. En combinación con otros tratamientos, puede ser necesario reducir la dosis.

CONTRAINDICACIONES:
- En las mujeres en edad de procrear su empleo en general está contraindicado con excepción de: disqueratosis severas o incapacitantes que arriesgan la salud mental o la vida del paciente y formas rebeldes de disqueratosis para las cuales no existe una terapia alternativa eficaz. En esos casos la administración de acitretina se inicia después de descartar la presencia de un posible embarazo. Será obligatorio para la paciente el uso de un método anticonceptivo seguro y eficaz de aplicación rigurosa por el tiempo que dure el tratamiento y mantenido hasta 2 años después de su término. Estas medidas se restablecen cada vez que sea reinstaurado el tratamiento.
- Insuficiencia hepática. Aumento de las enzimas hepáticas en algunos pacientes tratados con acitretina, por lo que se deberá monitorizar la función hepática antes y cada dos semanas durante el primer mes de tratamiento y, posteriormente, a intervalos de tres meses. Si se observan elevaciones consistentes de las enzimas hepáticas, el tratamiento con acitretina deberá ser discontinuado, monitorizando la función hepática durante tres meses más.
- Insuficiencia renal.
- Insuficiencia coronaria (el aumento del nivel plasmático de triglicéridos aumenta el riesgo cardiovascular).
- Tratamiento suplementario con tetraciclinas (riesgo de hipertensión intracraneal benigna).
- Los efectos de la luz UV se incrementan durante el tratamiento con retinoides, por tanto debe evitarse la excesiva exposición de los pacientes a la luz solar así como el uso incontrolado de lámparas solares.

PRECAUCIONES
- Diabetes: Los retinoides pueden modificar la tolerancia a la glucosa en pacientes diabéticos. Deben, por tanto, verificarse con frecuencia los niveles de glucemia en el período inicial del tratamiento.

ADVERTENCIAS

CONSEJOS AL PACIENTE:
- Antes de comenzar el tratamiento con acitretina hay que suspender cualquier otro tratamiento dermatológico
- Avisar al médico de la toma de otros medicamentos incluyendo metotrexato, anticonceptivos orales y vitaminas (incluyendo vitamina A) o productos fabricados a base de hierbas.
- Avisar a su médico si tiene o alguna vez ha tenido diabetes, enfermedades al hígado o al riñón, o colesterol alto.
- No beba alcohol mientras toma acitretina y hasta al menos 2 meses después de haber dejado de tomar este medicamento.
- Evite la exposición innecesaria o prolongada a la luz solar y use ropa que cubra su piel, gafas de sol y filtro solar. Este medicamento hace que su piel se vuelva mucho más sensible a la luz solar.
- Si usa lentes de contacto, debe saber que la acitretina puede hacer que tenga los ojos secos por lo que los lentes de contacto pueden volverse incómodos.
- No debe donar sangre durante el tratamiento con acitretina y hasta por 3 años después de haber dejado de tomar este medicamento.

CONSIDERACIONES ESPECIALES:
- Realizar controles de la función hepática cada 1-2 semanas durante los 2primeros meses, después cada 3 meses. Controlar los lípidos en sangre. Realizar controles periódicos de la glucemia, especialmente al comienzo del tratamiento. Si le tratamiento es prolongado realizar un control radiográfico.
- En pacientes con problemas de la vista. Se han comunicado efectos adversos visuales en algunos estudios clínicos. Cualquier paciente que experimente problemas visuales durante el tratamiento con acitretina, deberá suspender el tratamiento y recurrir a un oftalmólogo para una evaluación del estado de su vista
- Los pacientes no deben donar sangre tanto durante el tratamiento con acitretina como durante al menos un año después de finalizado el mismo. Teóricamente existiría un cierto riesgo para una mujer que recibiera, durante su primer trimestre de gestación, sangre donada por un paciente en tratamiento con acitretina.
- Cualquier paciente que presente síntomas músculoesqueléticos atípicos durante el tratamiento con acitretina deberá ser rápida y completamente examinado, con el fin de excluir posibles cambios óseos inducidos por la acitretina.
- Debe advertirse a los pacientes de que pueden sufrir alopecia.
- Las mujeres en edad de procrear no deben ingerir alcohol (etanol) durante el tratamiento con acitretina, ya que las evidencias clínicas han demostrado que se puede formar etretinato al ingerir acitretina con etanol. El mecanismo de este proceso metabólico no ha sido definido, por lo que no está claro si este hecho puede ocurrir con otros compuestos que interactuen con la acitretina. Se debe evitar la ingesta de etanol durante los 2 meses siguientes a la finalización de la terapia con acitretina.
- En niños usar sólo en caso de absoluta necesidad. Se han comunicado casos de cierre prematuro de las epífisis.
- Acitretina es un producto de Especial Control Médico, que únicamente puede ser prescrito y administrado bajo la estricta supervisión de un dermatólogo especialista.

EMBARAZO :
Categoría X de la FDA. La acitretina es teratogénica. Los retinoides han demostrado ser potentes agentes dismorfogénicos en animales, produciendo un síndrome fetal específico caracterizado por malformaciones en el SNC, craneofaciales, cardiacas y tímicas. El riesgo teratogénico en embarazadas es muy elevado debido al tiempo de permanencia en los tejidos humanos, además se ha detectado también etetrinato (altamente teratógeno) en el plasma de pacientes tratados con acitetrina que posee una elevada semivida de eliminación (unos 120 días) debido a su acumulación en el tajido adiposo, por todo ello el riesgo supera claramente el beneficio terapéutico teórico, estando el uso de este medicamento contraindicado en mujeres embarazadas. Excluir la posibilidad de embarazo antes comenzar el tratamiento, realizando un test de embarazo 2 semanas antes de iniciar el tratamiento. Comenzar el tratamiento el día 2 ó 3 del ciclo menstrual. Las mujeres, incluidas aquellas con historial de infertilidad, debieran evitar el embarazo un mes antes, durante y al menos hasta pasados dos años desde la finalización del tratamiento. Si queda embarazada mientras toma este medicamento, llame a su doctor de inmediato. Se recomienda a las pacientes en edad fértil que precisen de la administración de este medicamento, que adopten medidas anticonceptivas eficaces durante todo el tratamiento e incluso, durante 2 años después del mismo. Si está amamantando no tome este medicamento.
Además, no se sabe con certeza si los residuos del fármaco en el líquido seminal pueden representar algún peligro para el feto si un paciente varón está siendo o ha sido tratado con acitretina. Se han encontrado concentraciones mínimas del producto (1 parte en 200.000) después de una dosis de 25 mg en el líquido seminal de hombres tratados con acitretina o etretinato.

LACTANCIA :
Se ignora si este medicamento es excretado en cantidades significativas con la leche materna. A causa de los posibles riesgos en el recién nacido, se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.

NIÑOS :
La acitretina está contraindicada en niños, salvo en formas severas de psoriasis tales como psoriasis eritrodérmica y psoriasis pustular. También es efectiva para el tratamiento de desordenes congénitos de queratinización tales como eritroderma ictiosiforme ampollosa o no ampollosa, y en ictiosis recesiva ligada al gen X. En caso de que la utilización sea necesaria a juicio médico, se recomienda no exceder la dosis de 1 mg/kg/día y reducir la dosis de mantenimiento a la mínima eficaz.

ANCIANOS :
Diferencias en el volumen de distribución y en el aclaramiento renal con respecto a pacientes más jóvenes, no obstante, en principio no se requieren ajustes posológicos.

PRECAUCIONES ESPECIALES DE CONSERVACION :
La temperatura máxima recomendada de conservación es 25º C. Almacenar en sitio seco.

INTERACCIONES:
- Alcohol: el alcohol favorece le formación de etretinato a partir de la acitretina (mantener por consiguiente un período de contracepción de hasta dos años). Sin embargo no se puede excluir que se presente formación de etretinato sin ingestión de alcohol.
- Tetraciclinas: la administración concomitante de tetraciclinas y acitretina puede inducir una elevación de la presión intracraneal.
- Metotrexato: el metotrexato aumenta el riesgo de hepatitis en los pacientes bajo terapia con acitretina.
- Fenitoína: la acitretina desplaza a la fenitoína de su unión a proteínas plasmáticas, incrementando la fracción libre.
- Alimentos: los alimentos pueden producir un aumento de la biodisponibilidad causado por un aumento de la solubilización del fármaco y de la absorción linfática, así como prolongación del tiempo de permanencia en el tracto gastrointestinal.
- El efecto anticonceptivo de los medicamentos a base de progestágenos microdosis se puede disminuir por interacción con la acitretina. Por lo tanto, no se deben emplear preparaciones de progesterona microdosis o “mini-pills” ya que los retinoides interfieren con su efecto anticonceptivo.
- No utilizar con vitamina A, isotretinoína, tretinoína, ATRA, u otros análogos de la vitamina A. Podrían producirse efectos tóxicos acumulativos
- La acitretina al igual que los retinoides y los análogos de la vitamina A aumenta los efectos fotosensibilizantes durante la terapia fotodinámica. También se debe usar con precaución si se administran fármacos con actividad fotosensibilizante como las quinolonas (en particula la sparfloxacina), fenotiazinas, sulfonamidas, sulfonilureas, tetraciclinas, y diuréticos tiazídicos.

REACCIONES ADVERSAS
La mayor parte de los efectos secundarios de la acitretina son dosis dependientes. El margen terapéutico es muy estrecho, por ello la mayoría de los pacientes experimentan algunos efectos secundarios durante el periodo inicial del tratamiento. La mayoría de las veces son reversibles cuando se reduce la dosificación o se interrumpe el tratamiento.
-Dermatológicos: Frecuentemente: sequedad y erosión en labios, boca y mucosas conjuntival y nasal. Descamación cutánea, adelgazamiento de la piel, eritema (especialmente en la cara), prurito. Exfoliación plantar y palmar, epistaxis y fragilidad epidérmica, paroniquia. Raramente lesiones granulomatosas y sudoración.
Debilidad del cabello y alopecia a las 4-8 semanas de iniciado el tratamiento, desaparece a los 6 meses de finalizado el mismo.
-Digestivos: Ocasionalmente: náuseas.
-Psicológicos: Ocasionalmente: somnolencia.
-Neurológicos: Ocasionalmente: cefaleas. Raramente: hipertensión intracraneal benigna.
-Neuromusculares: Ocasionalmente: mialgia y altralgia.
-Osteomusculares: En tratamiento prolongado: Hiperostosis y calcificaciones extraesqueléticas.
-Hepáticos: Ocasionalmente: aumento de los niveles séricos de enzimas hepáticos. Muy raramente: ictericia o hepatitis.
-Alteraciones analíticas: elevación de los niveles séricos de triglicéridos, especialmente cuando existen factores de predisposición.
- Sintomas inespecíficos: poca frecuencia, tales como náuseas, cefaleas, malestar, somnolencia y sudoración. Pueden aparecer también mialgia y altralgia, estando asociadas a una reducida tolerancia al ejercicio.
- Oculares: La sequedad de la conjuntiva puede conducir a conjuntivitis suave o moderada y como consecuencia podría derivarse intolerancia a las lentes de contacto. Estos efectos pueden aliviarse mediante el uso lubricante de lágrimas artificiales o con antibióticos tópicos. Raramente: disminución de la visión nocturna.
- Hepáticos: Ocasionalmente: aumento de los niveles séricos de enzimas hepáticos. Muy raramente: ictericia o hepatitis.

http://adolfoneda.com/acitretina/

Grupo

Antipsoriásicos.
¿Qué es?

La acitretina es un fármaco derivado del ácido retinoico. Actúa inhibiendo el crecimiento excesivo de las células y la queratinización (proceso por el cual las células de la piel se espesan debido al depósito de proteínas sobre ellas)

Presenta un efecto inhibidor de la psoriasis y de los transtornos de queratinización de la piel.
¿Para qué se utiliza?

Psoriasis extensa grave resistente a otros tipos de terapia y psoriasis palmo-plantar pustular.
Ictiosis congénita grave.
Enfermedad de Darier grave.

¿Cómo se utiliza?

De este medicamento existen comercializadas formas de administración oral (cápsulas).

La dosis adecuada de acitretina puede ser diferente para cada paciente. A continuación se indican las dosis más frecuentemente recomendadas:

Dosis usual en adultos:

Dosis inicial: 25-30 mg al día durante 2-4 semanas.
Dosis de mantenimiento: 25-50 mg al día (maximo 75 mg al dia) durante las 6-8 semanas siguientes.

Tratamiento de enfermedad de Darier:

Dosis inicial: 10 mg al día, aumentándola progresivamente. Un maximo de 6 meses

Dosis usual en niños:

El uso esta contraindicado, a menos que el beneficio supere el riesgo. La dosis es de 0,5 a 1 mg/kg de peso al día, sin sobrepasar los 35 mg al día.

En combinación con otros tratamientos puede ser necesario reducir la dosis. Consúltelo.
¿Qué precauciones deben tenerse?

Antes de comenzar el tratamiento con acitretina, se recomienda suspender cualquier otra terapia con fármacos queratolíticos. Se podrá seguir el tratamiento con corticoides tópicos o pomadas emolientes suaves.
Si se le olvida tomar una dosis hágalo tan pronto como sea posible, pero si falta poco tiempo para la próxima dosis no la duplique y continúe tomando el medicamento como se le había indicado.
El tratamiento para la psoriasis se puede interrumpir cuando las lesiones mejoren lo suficiente.
Las recaídas se tratarán con la misma pauta.
El tratamiento para la enfermedad de Darier y la ictiosis puede durar más de 3 meses.
No utilice de manera continua este medicamento durante más de 6 meses.
Las mujeres en edad fértil que estén tomando este fármaco deberán tener precauciones. Incluso una vez finalizado el tratamiento, ya que la acitretina puede provocar graves problemas en el feto.
No donar sangre hasta despues de 12 meses.
Evitar la ingesta de alcohol, de dosis altas de vitamina A y la exposición excesiva a luz solar.
Consulte con su médico si los síntomas no mejoran o empeoran.

¿Cuándo no debe utilizarse?

En mujeres embarazadas.
En pacientes con insuficiencia hepática, renal o coronaria, o en pacientes que sigan un tratamiento con tetraciclinas.
Si experimenta algún tipo de reacción alérgica deje de tomar el medicamento y avise a su médico o farmacéutico inmediatamente.

¿Puede afectar a otros medicamentos?

Los fármacos que pueden interaccionar con la acitretina son: alcohol etílico, tetraciclinas, metotrexato, fenitoína.
Informe a su médico de cualquier otro medicamento que esté tomando.

¿Qué problemas pueden producirse con su empleo?

Los efectos adversos más característicos de la acitretina son: sequedad y erosión de los labios, boca y mucosas conjuntiva y nasal, descamación, debilidad del cabello, alopecia, conjuntivitis, eritema y prurito, exfoliación plantar y palmar, epistaxis, fragilidad epidérmica, inflamación de la piel que rodea a la uña.
Raramente puede producir: náuseas, vómitos, disminución de la visión nocturna, dolor de cabeza, somnolencia. Se extremarán las precauciones en caso de tener que conducir vehículos o manejar maquinaria peligrosa durante el tratamiento.
El acitretina puede alterar los resultados de los análisis de sangre, por lo que si le van a realizar un análisis avise que está tomando este medicamento.

¿Puede utilizarse durante el embarazo o la lactancia?

Este medicamento puede causar daños importantes en el feto. No debe administrarse a mujeres embarazadas.
Se recomienda suspender la lactancia materna si continúa tomando este medicamento o suspender el tratamiento con acitretina si va a continuar con la lactancia materna.

¿Necesita receta médica?

Sí.
¿Cómo se conserva?

Mantener en un lugar fresco, sin humedad, lejos de fuentes de calor y luz directa.
No dejar al alcance de los niños.

http://www.cun.es/area-salud/Medicamentos/Acitretina


01/10/2002
Acitretina
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La psoriasis es una alteración inflamatoria de la piel que afecta a 8 de cada 10.000 personas. Acitretina es un retinoide (grupo de sustancias de eficacia clínica comprobada que han influido radicalmente en la práctica de la dermatología) especialmente eficaz en el tratamiento de la psoriasis.

La psoriasis es una alteración inflamatoria de la piel que produce brotes de erupción en placas rojas escamosas predominantemente sobre codos, rodillas, tronco, manos, uñas y cuero cabelludo. Se trata de una afección muy frecuente que afecta a 8 de cada 10.000 personas. Puede aparecer de forma brusca o gradual y puede afectar a cualquier edad, pero normalmente aparece entre los 15 y los 35 años de edad. Posee episodios de recurrencia y remisión.

La psoriasis es de causa desconocida, aunque se cree que es una enfermedad hereditaria y que está relacionada con la respuesta inmunitaria y la inflamación.

La piel está formada por una fina capa externa (la epidermis) y una capa interna resistente y flexible (la dermis). La epidermis está formada por capas de células muertas y aplanadas que constantemente se van desprendiendo en un proceso que dura un mes aproximadamente. La base de la epidermis está formada por células vivas que van muriendo y acaban desprendiéndose. La dermis está formada sólo por células vivas y en ella se encuentran, además, vasos sanguíneos pequeños (capilares) que alimentan la piel, así como terminaciones nerviosas.

En las lesiones provocadas por la psoriasis, la piel es más gruesa debido al gran aumento del número de células de la epidermis. La renovación de las células de la epidermis se produce en 4 días, en lugar de los 25-30 habituales. Las capas de piel muerta se acumulan y se desprenden en forma de escamas; por ello, las células de la piel no maduran y no protegen adecuadamente, perdiéndose humedad por las lesiones.

Los capilares son más gruesos y largos que en una piel normal, están enredados sobre sí mismos y la sangre fluye en mayor cantidad, por ello las placas aparecen enrojecidas. La piel está inflamada y aumenta el número de células del sistema inmunitario.

La psoriasis puede agravarse por causa de cualquier lesión o irritación de la piel. Puede llegar a ser muy severa en pacientes inmunodeprimidos o portadores de enfermedades autoinmunes como la artritis reumatoide. También puede agravarse por los siguientes factores: tratamientos farmacológicos, infecciones bacterianas o víricas, consumo excesivo de alcohol, obesidad, falta de luz solar, estrés, climas fríos, rascado de la piel. Es importante destacar que la psoriasis no es contagiosa.

Es característico de la psoriasis la aparición de brotes frecuentes de erupción en placas rojas escamosas con bordes rojizos bien definidos que pueden picar, descamarse y agrietarse. En ocasiones, las lesiones son pequeñas y múltiples. La psoriasis puede acompañarse de inflamación de articulaciones con predominio en las articulaciones de manos y pies (artritis psoriásica).

Principales metabolitos de la acitretina

Tratamiento

El tratamiento de la psoriasis se enfoca en el control de los síntomas y la prevención de infecciones secundarias. Las medidas básicas a tomar en caso de psoriasis leve o moderada son las siguientes:

­ Champús emolientes, con alquitranes (coaltar).

­ Baños de avena y mantenimiento de una buena higiene cutánea.

­ Exposición solar o fotoquimioterapia (PUVA), en la que se combinan rayos UVA con un compuesto fotoactivo que se toma vía oral.

­ Baños de mar. En sitios como el Mar Muerto y Lanzarote se dan condiciones óptimas solares y, además, el agua contiene gran cantidad de sales.

­ Corticoides en crema y lociones capilares, en algún caso pueden tomarse vía oral.

­ Antifúngicos tópicos.

­ Emolientes o lubricantes para disminuir la descamación y aumentar la elasticidad de la piel. Son aceites minerales o vegetales que hidratan la piel.

­ Buenos hábitos de salud, seguir una dieta equilibrada, ejercicio, descanso adecuado y evitar el estrés.

En caso de psoriasis grave se utilizan retinoides. El etretinato fue desarrollado y comercializado en los años ochenta y en la actualidad ha sido sustituido por la acitretina con mejores propiedades farmacocinéticas.

El desarrollo de etretinato supuso un gran avance terapéutico en el tratamiento oral de la psoriasis y otras alteraciones de la queratinización.

Una de las propiedades farmacocinéticas más importantes del etretinato es su vida media que alcanza aproximadamente 100 días y que se debe a su acumulación prolongada en un compartimiento profundo. Esta propiedad obliga a observar ciertas precauciones estrictamente en las mujeres en edad fértil, lo cual supone un grave inconveniente para el tratamiento.

La investigación de un retinoide oral, con los mismos efectos pero con una semivida mucho más breve, ha dado lugar al desarrollo de acitretina.

Acitretina ofrece tres importantes ventajas sobre etretinato:

­ No parece sufrir acumulación en un compartimiento profundo ni en los tejidos del organismo.

­ Su semivida de eliminación es de 2 días aproximadamente.

­ La posología es sencilla: una dosis al día de 25 o 30 mg, adaptándola a cada paciente en las primeras semanas de tratamiento.



Concentraciones plasmáticas (media ± desviación estándar) de etretinato y acitretina después de la administración de 50 mg diarios

Farmacocinética

En las primeras fases, la acitretina y su metabolito activo fueron analizados en voluntarios sanos y en pacientes mediante un método específico que implicaba el uso de cromatografía líquida de alta resolución.

Posteriormente, se realizaron estudios adicionales para estudiar la cinética de eliminación. Se seleccionaron pacientes que no debían ser tratados con etretinato durante un año por lo menos, y recibieron acitretina durante intervalos mínimos de 2 meses.

La acitretina muestra un alto grado de unión a las proteínas plasmáticas, sobre todo a la albúmina, y la fracción libre constituye menos del 0,1% del total cuando las concentraciones plasmáticas son de hasta 18 µg/ml.

El pico de concentración plasmática de acitretina se alcanza, como promedio, 3 horas después de su administración oral en forma de cápsulas: su biodisponibilidad oscila entre el 39 y el 95%. Las concentraciones plasmáticas medias tras su administración oral muestran considerables variaciones individuales (picos de concentración máxima, área bajo la curva). Teniendo en cuenta su amplio margen de seguridad, estas importantes variaciones no deben tener repercusiones clínicas, siempre que se adapte la posología a las necesidades individuales de cada paciente.

Tras administraciones reiteradas de acitretina, el intervalo de tiempo hasta la aparición de concentraciones plasmáticas estables depende únicamente de la semivida.

La vida media de acitretina es de 2 días aproximadamente.

Como promedio, la concentración plasmática estable de acitretina se alcanza al cabo de 7 días de administración diaria por vía oral, lo que equivale a una vida media de unas 50 horas.

La menor concentración en estado de equilibrio de acitretina tras el tratamiento oral se debe a que su depuración plasmática es mucho más rápida que la de etretinato. Es importante tener en cuenta que estas concentraciones mínimas no equivalen a la concentración plasmática media del estado de equilibrio.

La mayor depuración y el menor volumen de distribución de acitretina, en comparación con etretinato, implica que la primera tiene una semivida mucho más breve, así la vida media de etretinato es de 100 días, mientras que la de acitretina es de sólo 2 días.

Dada su menor depuración, las concentraciones plasmáticas de etretinato a las 3 semanas de finalizar el tratamiento son relativamente altas, en comparación con las de acitretina, que se encuentran por debajo del límite de detección (5 ng/ml) al cabo de ese plazo. En cuanto al etretinato, se han medido concentraciones plasmáticas de 42 ng/ml tras un intervalo similar después del tratamiento.

Farmacodinamia

Al igual que otros retinoides, la acitretina modifica la proliferación y diferenciación celular. Su mecanismo de acción permanece desconocido en gran parte, aunque parece que, a nivel celular, implica la unión a una proteína específica.

Los diferentes estudios han demostrado los hechos siguientes, la acitretina:

­ No influye en la presión arterial, el ritmo cardíaco ni el ECG.

­ No tiene efectos significativos sobre los parámetros hematológicos.

­ No afecta a la función renal.

­ Provoca un aumento de los lípidos séricos y del colesterol.

­ No ejerce influencia alguna en la bioquímica sanguínea ni en los parámetros urinarios.

­ Tras la administración de dosis múltiples de acitretina a voluntarios sanos, se han observado efectos secundarios mucocutáneos típicos de los derivados de la vitamina A: quelitis, sequedad de la piel, descamación. Tras la administración de una dosis única del fármaco, se han descrito casos de cefalea.

­ No tiene ningún efecto hormonal, particularmente no afecta a los andrógenos del varón, ni modifica el espermiograma.

Tolerancia y efectos secundarios

Acitretina es un retinoide derivado de la vitamina A y el principal metabolito activo de etretinato, por lo que los efectos secundarios de la acitretina equivalen a los de hiperavitaminosis A y son similares a los efectos adversos asociados al uso de etretinato.

La tolerancia de acitretina ha sido objeto de numerosos estudios. Los efectos secundarios más frecuentes afectan a:

­ Piel y mucosas: dermatitis, prurito, sequedad, caída de pelo.

­ Reacciones generales: fatiga, cefalea, náuseas, vértigo.

­ Aparato gastrointestinal: diarrea, estreñimiento.

­ Sistema nervioso: insomnio, depresión, trastornos de la visión y audición.

­ Aparato respiratorio: tos, laringitis, sinusitis.

El análisis detallado de estos efectos revela que:

­ En la mayor parte de los casos, la tolerancia de acitretina ha sido considerada como muy buena o buena por investigadores y pacientes.

­ Existe correlación entre dosis y efectos secundarios.

­ Los perfiles de tolerancia de acitretina y etretinato son semejantes.

Los resultados de esta evaluación sobre la tolerancia sugieren la utilización de dosis bajas, siempre que sea posible, y la adaptación de la posología según cada sensibilidad individual.

http://www.dfarmacia.com/farma/ctl_servlet?_f=37&id=13038015

http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/a027.htm

http://www.acfarma.com/acitrexol.htm

Patologías indicadas:

Psoriasis

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