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Nombre: Antralina (Ditranol)

Comercial/Otro Nombre:Antranol, Micanol, Psorantral, Psorianol

Tipo: Antipsoriásicos

Categoría: Derivados del antraceno

Imagen:

Fórmula:

Gráfico:

Información: DESCRIPCION

El ditranol (1,8-dihidroxiantrona) fué introducido en la clínica en 1916 y sigue siendo utilizado en el tratamiento de la psoriasis, sólo o asociado a otros fármacos. Su principal ventaja es la ausencia de efectos secundarios, lo que permite largos tratamientos.

Mecanismo de acción: el ditranol tiene unos efectos antiproliferativos sobre los keratinocitos humanos y muestra unos efectos anti-inflamatorios sobre las células de los infiltrados. Igualmente, el ditranol produce una inhibición de las funciones de los neutrófilos y monocitos e induce la oxidación del leucotrieno B4. Recientemente se ha descubierto que el ditranol induce el factor de transcripción nuclear NF-kB, un factor que está implicado en la transcripción de las citokinas inflamatorias como la IL-6, IL-8 y TNF-a, lo que explicaría las propiedades irritantes de este fármaco.

Farmacocinética: no se ha determinado la absorción del ditranol en el hombre. Sin embargo, en un estudio clínico con un pequeño número de sujetos utilizando ditranol en crema no se detectaron trazas de metabolitos antraquinónicos en la orina de los sujetos tratados.

Toxicidad: No se han llevado a cabo estudios a largo plazo sobre la toxicidad del ditranol en animales de laboratorio. Aunque el ditranol tiene un potencial carcinogénico en el ratón, no se han reportado informes que sugieran que tal posibilidad se dé en el hombre, a pesar de que este fármaco es conocido y empleado desde la década de los 20 del siglo XX,

INDICACIONES

Tratamiento tópico de la psoriasis crónica o quiescente:

Aplicación tópica:

Adultos: Generalmente se recomienda que las cremas con ditranol se apliquen una vez al día, o según prescripción facultativa. El ditranol es un potente irritante de la piel, dependiendo de la concentración utilizada y de la sensibilidad del paciente. Se recomienda comenzar el tratamiento con la crema de concentración más baja (0.1%) aumentando progresivamente las concentraciones a intervalos de una semana
Niños: la eficacia y seguridad del ditranol no han sido determinadas específicamente en los niños

El tratamiento se debe continuar hasta desaparición completa de las lesiones

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

El ditranol está contraindicado en la psoriasis pustular aguda o presencia de piel inflamada, incluyendo foliculitis, eritroderma, dermatosis vesículobullar y dermatosis eccematosa aguda, hipersensibilidad al ditranol o a cualquier componente de la crema, heridas y úlceras, psoriasis en el rostro y en los pliegues.

Se debe evitar el contacto del ditranol con los ojos y las mucosas. Si se observase una excesiva irritación se debe discontinuar el tratamiento.

No se sabe si el ditranol potencialmente puede ocasionar deficiencias renales, por lo que se recomienda precaución en los pacientes con insuficiencia renal.



El ditranol se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. No se han realizado estudios sobre la reproducción en animales de laboratorio y se desconoce si este fármaco puede ocasionar daño fetal o puede afectar la capacidad reproductiva. Se recomienda administrar el ditranol sólo si es imprescindible

Se desconoce igualmente si el ditranol se excreta en la leche materna. Las antraquinonas tienen un potencial cancerígeno por lo que se deberá evaluar si se debe discontinuar la lactancia o discontinuar el fármaco



El ditranol puede colorear las uñas y los cabellos y también tiñe de forma irreversible las telas y plásticos. Después de un baño o ducha se debe enjuagar el aparato sanitario inmediatamente con agua caliente y luego emplear un detergente adecuado para evitar que se producto se deposite sobre el esmalte del baño o ducha

INTERACCIONES

No se han reportado interacciones del ditranol con otros fármacos, siendo frecuente su empleo concomitantemente con corticoides, y ácido salicílico.

REACCIONES ADVERSAS

En general el ditranol es muy bien tolerado habiéndose comunicado pocos casos de alergia de contacto. Puede observarse ocasionalmente una irritación transitoria de la piel normal o de la piel que rodea las lesiones. Se debe procurar que la aplicación del fármaco se limite a las áreas lesionadas. Si al iniciarse un tratamiento se produjeran molestias excesivas en las áreas tratadas o se observase una extensión de las lesiones se debe discontinuar el tratamiento y consultar al médico.

La coloración de las uñas y de los cabellos puede ser minimizada mediante una cuidadosa aplicación. El color pardo del estratum córneum en contacto con el ditranol desaparece en unos dias después de discontinuar el fármaco.

http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/d067.htm

El ditranol se obtenía originariamente del árbol de Goa, en el sur de la India; ahora se fabrica sintéticamente. Puede irritar o quemar fácilmente la piel, de manera que se debe utilizar con cuidado, y manteniéndolo lejos del contacto con la piel sana. En el tratamiento hospitalario se utiliza en pasta y las lesiones se rodean de vaselina para proteger la piel normal. Las cremas a base de ditranol pueden usarse en casa: se aplican durante treinta minutos y después se eliminan con agua. Inicialmente se emplea una concentración baja (0,1%), que aumenta paulatinamente hasta el 1 ò 2% según las necesidades. Todos los preparados a base de ditranol son irritantes y producen una coloración entre parda y violácea que desaparece con el tiempo. Si se utilizan en el cuero cabelludo, tiñen de violeta pálido el cabello claro o pelirrojo.

http://www.cliderm.cl/psoriasis-en-concepcion.html

DITRANOL Sinónimos.

Antralina. Dioxiantranol. Lignolina.

DITRANOL Acción terapéutica.

Antipsoriásico.

DITRANOL Propiedades.

El ditranol (o antralina) es un agente terapéutico que restablece la tasa o índice normal de proliferación y queratinización de las células epidérmicas al disminuir la actividad mitótica y la síntesis del DNA de la epidermis hiperplásica. Su absorción es escasa y reducida a través de la piel y su principal metabolito es el dantrón que se elimina por vía urinaria.

DITRANOL Indicaciones.

Psoriasis. Alopecia areata.



DITRANOL Dosificación.

Se debe aplicar una fina capa de la crema al 0,1-1% por la noche al acostarse. En la alopecia areata se emplea 0,2-1% una vez por día. La crema se aplicará sobre la zona afectada en forma tópica local. Se deberá lavar cuidadosamente las manos luego de cada aplicación.

DITRANOL Reacciones adversas.

Ocasionalmente puede presentarse irritación cutánea, eritrodermia, enrojecimiento, rash cutáneo, que desaparecen con la supresión del tratamiento.

DITRANOL Precauciones y advertencias.

Experimentalmente la aplicación en roedores durante largos períodos ha demostrado que la antralina puede ser carcinogénica y oncogénica. Durante el embarazo y la lactancia se deberá evaluar la relación beneficio-riesgo debido a la absorción sistémica de la droga. No tocar con la crema los ojos, la boca o la lengua por su enérgica acción irritante.

DITRANOL Interacciones.

Con fármacos fotosensibilizantes como sulfamidas, tetraciclinas, griseofulvina, hipoglucemiantes sulfonilureicos.

DITRANOL Contraindicaciones.

Psoriasis aguda o hipersensibilidad al fármaco.

http://www.cienciaexplicada.com/2011/08/ditranol.html

ACCION Y MECANISMO :
- [ANTIPSORIASICO]. El ditranol es un derivado sintético del antraceno que actúa reduciendo la mitosis y proliferación de las células epiteliales, relacionada con su capacidad de generar radicales libres. Se acumula en la mitocondria, afectando el suministro de energía celular, lo cual,a su vez, produce la inhibición de procesos dependientes de energía tales como la replicación de ADN, disminuyendo la excesiva división celular observada en una placa de psoriasis. Los nucleósidos cíclicos son importantes para la regulación de la división de células epidérmicas.
- La epidermis con hiperproliferación de psoriasis contiene elevados niveles de guanosina cíclica monofosfato. Dado que se ha demostrado que el ditranol reduce el nivel elevado de esta sustancia a su nivel normal, esto pordría representar un mecanismo de acción adicional.

FARMACOCINETICA :
Vía tópica:
- Absorción y distribución: Se ha demostrado que la penetración del ditranol depende de la integridad de la piel: la penetración es más rápida en piel enferma que en piel sana. Cuando el tiempo de contacto es corto (<30 min), la penetración de la droga se mantiene en la piel enferma, pero se reduce significativamente en la piel sana que rodea la lesión. Por lo tanto, el método de terapia de contacto corto reduce significativamente el riesgo de efectos colaterales locales en la piel que rodea la lesión.
Estudios in vitro con piel humana han demostrado que una mayor cantidad de ditranol penetra la piel con el estrato córneo alterado en 30 minutos que en la piel intacta durante aproximadamente 16 horas. La concentración alcanza su máximo después de un período de contacto de 30-60 minutos, tras lo cual permanece bastante constante. Sin embargo, en la piel intacta, la concentración sigue aumentando con el transcurso del tiempo.
La concentración más elevada de ditranol no modificado se encuentra en la capa córnea, donde se puede detectar transcurridas 24-48 horas, aún después de haber lavado la piel. En las cápas dérmicas más profundas se detectan pequeñas cantidades de ditranol no oxidado, si bien se encuentran concentraciones más elevadas de dímero de ditranol.
- Metabolismo: El ditranol inestable se oxida para formar dantrona, dímero de ditranol, y otros productos de la polimerización insolubles.
- Eliminación: No hay estudios que indiquen que el ditranol no modificado sea absorbido por la piel humana. No obstante, se ha detectado pequeñas cantidades de productos de oxidación en la orina de los pacientes tras la aplicación tópica.

INDICACIONES :
- [PSORIASIS]: tratamiento de la psoriasis crónica y subaguda, mediante el método de terapia corta.

POSOLOGIA :
- Adultos, incluyendo ancianos: 1 aplicación/24 horas sólo en las áreas afectadas, cuidando el contacto con la piel normal. Eliminar la crema lavando la zona de aplicación utilizando agua tibia solamente(no más de 30ºC ni con jabón), no más de 30 minutos después de su aplicación.
El tratamiento debe comenzar con la crema al 1% sobre una superficie limitada y no debe superar los 10 minutos hasta que la respuesta al ditranol aún no haya sido establecida. Esto puede gradualmente incrementarse a 30 minutos sobre un período de aproximadamente siete días, dependiendo de la respuesta individual.
Olvido de una dosis: Aplicar al momento de recordarla, pero no cerca de la siguiente dosis. Nunca aplicar dos dosis simultáneamente. Al cabo de 1 ó 2 semanas los pacientes pueden pasar a usar crema al 3% en caso de ser necesario, siempre que no presenten señales de irritación en la piel. Si la piel se irrita, los pacientes deben volver a utilizar la crema al 1%. El tratamiento debe continuarse hasta que la piel se vea libre de psoriasis.
La crema puede ocasionar manchas en las prendas y la ropa de cama. Para eliminarlas, enjuagar en agua tibia. Si quedan depósitos en cualquier superficie, se puede emplear un producto de limpieza adecuado.
- Niños: no es adecuado para el tratamiento de lactantes o niños.

CONTRAINDICACIONES :
- Psoriasis pustular aguda o presencia de [DERMATITIS], incluyendo [FOLICULITIS], [ERITRODERMIA], [DERMATITIS VESICULAR] aguda,
- Hipersensibilidad al ditranol o a cualquier componente.
- [LESIONES CUTANEAS] y [ULCERA CUTANEA], psoriasis en el rostro y en los pliegues.
- [INSUFICIENCIA RENAL]: no debe utilizarse en pacientes con insuficiencia renal, por falta de seguridad.

PRECAUCIONES :
- Esteroides: El cese de aplicación de esteroides a largo plazo en la psoriasis puede ocasionar un fenómeno de rebote. Por ello, deberá existir un intervalo de una o dos semanas entre el cese de aplicación de esteroides a largo plazo y el inicio del tratamiento con este producto. Durante este período intermedio puede usarse un emoliente blando.

ADVERTENCIAS/CONSEJOS :
CONSEJOS AL PACIENTE:
- Sólo para uso externo. Evitar el contacto con los ojos y otras membranas mucosas.
- No aplicar a las membranas mucosas, la zona genital, o zonas intertriginosas. No aplicar a zonas de piel con ampollas, en piel áspera, o supurante.
- No utilizar más cantidad que la prescrita
- Si se producen reacciones de sensibilidad, en especial en la piel normal que rodea la zona de la placa, detener el uso
- Lavarse bien las manos después del uso.
- Si se observa un enrojecimiento o ardor excesivo, reducir la frecuencia o la concentración, o bien abandonar la aplicación. Este tipo de irritación es más probable con las concentraciones más altas.
- Puede manchar la piel, el pelo, las uñas y la ropa. Las manchas de la piel y el pelo desaparecen varias semanas después de suspender la medicación.

INTERACCIONES :
Interacciones/interferencias analíticas:
- Medicamentos fotosensibilizantes: posible aumento de su efecto fotosensibilizador.
- Alquitrán mineral, óxido de zinc y almidón: puede reducir los efectos del tratamiento.
- Acido salicílico o úrea: posible incremento de la acción del ditranol, así como disminución de la absorción de estas sustancias.
- Propilenglicol: el ditranol se oxida y pierde su efecto.

EMBARAZO :
Categoría C de la FDA. El ditranol se puede absorber sistémicamente. No existe evidencia experimental de la seguridad del ditranol durante el embarazo. El Ditranol debe ser aplicado a mujeres embarazadas sólo cuando la necesidad sea evidente.

LACTANCIA :
Se ignora si este medicamento es excretado en cantidades significativas con la leche materna. A causa del potencial tumorigénico observado en animales, se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.

NIÑOS :
No es adecuado para el tratamiento de lactantes o niños.

REACCIONES ADVERSAS :
- Frecuentes: [ERITEMA] y ardor alrededor de la lesión (generalmente leve o moderado). Estas reacciones a menudo disminuyen tras una o dos semanas de tratamiento. Los pacientes de piel clara pueden ser más sensibles que los de piel oscura.
- Raros: reacciones alérgicas (erupción en la piel).
- Se han registrado reacciones alérgicas de contacto (rash cutáneo) con el ditranol, pero parecen ser extremadamente raras, y difíciles de diferenciar de las reacciones retardadas regulares.
- Pueden producirse manchas en la piel tratada y la zona circundante. Tales manchas desaparecen 1 ó 2 semanas después de finalizado el tratamiento.
- Puede decolorar temporalmente las uñas de los dedos de las manos, y también puede manchar las prendas.
- El ditranol es un derivado sintético del antraceno que puede provocar tumores en la piel de ratones. Se observó un efecto mutagénico en la cepa de Salmonella typhi en la prueba Ames. No hay datos disponibles acerca de la toxicidad reproductiva del ditranol.

http://adolfoneda.com/ditranol/

Antralinas: La antralina es un producto derivado del alquitrán que se ha utilizado mucho en el tratamiento de la psoriasis. Generalmente la antralina se aplica en las áreas de alopecia durante media hora o una hora. Se suele observar crecimiento de nuevo cabello a las 12 semanas de aplicación de la crema. La antralina puede causar una moderada irritación de la piel así como una discreta pigmentación. Debe utilizarse con cuidado de no aplicarla en los ojos ya que puede ser irritante y deben lavarse bien las manos después de aplicarla.

http://adelgazafacilsalud.blogspot.com/2011/07/enfermedades-de-la-piel-que-causan.html

http://es.wikipedia.org/wiki/Ditranol

Patologías indicadas:

Alopecia areata
Psoriasis

Vídeo:

Visitas: 20526

1 #124
2016-03-25 10:04:54

geraldine

soy médico cirujano

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