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Nombre: Clorfenamina

Comercial/Otro Nombre:

Tipo: Antipruriginosos

Categoría: Antihistamínicos para uso tópico

Imagen:

Fórmula:

Gráfico:

Información: La clorfenamina o clorfeniramina (maleato de clorfenamina) es un compuesto químico utilizado en medicina como fármaco antihistamínico.

En cuadros alérgicos sirve para aliviar la rinitis, la rinorrea; la urticaria; el estornudo; la picazón de ojos, nariz y garganta; la comezón por picaduras de insectos, hiedra venenosa y ronchas causadas por alimentos o cosméticos.

Es un antihistamínico de primera generación, generalmente produce sueño. No debe administrarse en el embarazo ni durante la lactancia, ni a menores de seis años, tampoco es recomendable si se va a manejar maquinaria peligrosa.

Es un derivado de la propilamina, que compite con la histamina por los receptores H1, presentes en las células efectoras; por consiguiente evitan, pero no revierten las respuestas mediadas sólo por la histamina. Las acciones antimuscarínicas producen efecto secante en la mucosa oral; atraviesa la barrera hematoencefálica y produce sedación debida a la ocupación de receptores H3 cerebrales, que están implicados en el control de los estados de vigilia. Impide las respuestas a la acetilcolina mediadas por receptores muscarínicos.

Se absorbe bien tras la administración oral o parenteral. Su unión a las proteínas es de 72 por ciento. Se metaboliza en el hígado. Su vida media es de 12 a 15 horas. La duración de la acción es de 4 a 25 horas. Se elimina por vía renal.

Descripción

La clorfenamina es un bloqueante de los receptores de histamina, estructuralmente parecida a la bromfeniramina aunque produce menos somnolencia que esta. La clorfeniramina forma parte de muchas especialidades farmaceúticas que se utilizan sin receta, constiuyendo parte de numerosas asociaciones con otros fármacos. La clorfeniramina, sola o en combinación con otros fármacos, se utiliza para aliviar los síntomas producidos por la rinitis primaveral, el resfriado común y para tratar todo tipo de alergias. Aunque en general se usa por vía sistémica, existen formulaciones para aplicaciones tópicas en ojos, oídos manos y piel.
Mecanismo de acción

Los antagonistas de la histamina no inhiben la secreción de histamina por los mastocitos como hacen el cromoglicato o el nedocromil, sino que compiten con la histamina en los receptores H1 del tracto digestivo, útero, grandes vasos y músculos lisos de los bronquios. El bloqueo de estos receptores suprime la formación de edema, constricción y prurito que resultan de la acción de la histamina. Un gran número de bloqueantes H1 de histamina también tienen efectos anticolinérgicos debidos a una acción antimuscarínica central. Sin embargo, los efectos anticolinérgicos de la clorfeniramina son moderados.

Los efectos sedantes de la clorfeniramina se deben a una acción sobre los receptores histamínicos del sistema nervioso central. La administración crónica de la clorfeniramina puede ocasionar una cierta tolerancia.
Farmacocinética

La clorfeniramina se puede administrar oralmente, por vía subcutánea, intramuscular o intravenosamente. Por vía oral, este fármaco se absorbe bastante bien. Los alimentos retrasan su absorción, pero sin afectar la biodisponibilidad. El comienzo de la acción antialérgica de la clorfeniramina se observa a los 30-60 minutos y es máxima a las 6 horas, mientras que las concentraciones plasmáticas máximas se detectan a las 2 horas de la administración. La duración de los efectos terapeúticos oscila entre las 4 y 8 horas. La clorfeniramina se une a las proteínas del plasma en un 72%, se distribuye bien por los tejidos y fluídos del organismo, cruza la barrera placentaria y se excreta en la leche.

El fármaco se metaboliza extensa y rápidamente, primero en la misma mucosa gástrica y luego en su primer paso por el hígado: se producen varios metabolitos N-desalquilados que se eliminan en la orina conjuntamente con el fármaco sin alterar. La semi-vida plasmática es de 2 a 4 horas, si bien la semi-vida de eliminación varía según la edad de los pacientes: en los adultos sanos es de 20 a 24 horas, mientras que en los niños, se reduce a la mitad. En los pacientes con insuficiencia renal, la semi-vida de eliminación depende del grado de la insuficiencia pudiendo llegar a las 300 horas o más en los pacientes bajo hemodiálisis. La velocidad de la eliminación depende del pH y de la cantidad de orina excreta, disminuyendo cuando el pH aumenta.

http://es.wikipedia.org/wiki/Clorfenamina

CLORFENIRAMINA Sinónimos.

Clorhistapiridamina. Clorprofenpiridamina. Clorofenpiridamina. Clorfenamina. Clortrimetón.

CLORFENIRAMINAAcción terapéutica.

Antihistamínico.

CLORFENIRAMINA Propiedades.

Es un derivado de la propilamina, que compite con la histamina por los receptores H 1 presentes en las células efectoras. Por consiguiente, evitan pero no revierten las respuestas mediadas sólo por la histamina. Las acciones antimuscarínicas producen un efecto secante en la mucosa oral. Atraviesa la barrera hematoencefálica y produce sedación debida a la ocupación de receptores H 1 cerebrales, que están implicados en el control de los estados de vigilia. Impide las respuestas a la acetilcolina mediadas por receptores muscarínicos. Se absorbe bien tras la administración oral o parenteral. Su unión a las proteínas es de 72%. Se metaboliza en el hígado. Su vida media es de 12 a 15 horas. La duración de la acción es de 4 a 25 horas. Se elimina por vía renal.

CLORFENIRAMINA Indicaciones.

Rinitis alérgica perenne y estacional o rinitis vasomotora. Conjuntivitis alérgica. Prurito asociado con reacciones alérgicas. Rinorrea asociada con el resfrío común.

CLORFENIRAMINA Dosificación.

Adultos: 8mg a 12mg cada 8 a 12 horas según necesidades. Niños mayores de 12 años: 8mg cada 12 horas. Jarabe, adultos: 4mg cada 4 a 6 horas según necesidades. Ampollas: 5mg a 40mg en una sola dosis según necesidades. Dosis máxima: hasta 40mg diarios.

CLORFENIRAMINA Reacciones adversas.

Signos de sobredosis: torpeza, sequedad de boca o nariz, sofoco, enrojecimiento de la cara, alucinaciones, crisis convulsivas, insomnio (estimulación del SNC). Incidencia más frecuente: somnolencia. Incidencia rara: mareos, taquicardia, anorexia, rash cutáneo, visión borrosa o cualquier cambio en la visión.

CLORFENIRAMINA Precauciones y advertencias.

Posible interferencia con las pruebas cutáneas que utilizan alérgenos. Puede enmascarar los efectos ototóxicos producidos por dosis elevadas de salicilatos. Evitar la ingestión de alcohol u otros depresores del SNC. Tener precaución si se produce somnolencia. En caso de irritación gástrica puede tomarse con alimentos, agua o leche. Puede inhibir la lactancia por sus efectos antimuscarínicos. No se recomienda su uso en recién nacidos ni en nacidos pretérmino. En niños mayores puede producirse una reacción paradójica, caracterizada por hiperexcitabilidad. En pacientes de edad avanzada es muy probable que aparezcan mareos, sedación, confusión e hipotensión son más sensibles a los efectos antimuscarínicos (sequedad de boca y retención urinaria).

CLORFENIRAMINA Interacciones.

El alcohol, los antidepresivos tricíclicos y los depresores del SNC pueden potenciar los efectos depresores. Se potencian los efectos antimuscarínicos con el uso, en forma simultánea, de haloperidol, ipratropio, fenotiazinas o procainamida. Los IMAO pueden prolongar los efectos antimuscarínicos y depresores del SNC de la clorfeniramina.

CLORFENIRAMINA Contraindicaciones.

La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de asma aguda, obstrucción del cuello vesical, hipertrofia prostática sintomática, predisposición a retención urinaria, glaucoma de ángulo cerrado, glaucoma de ángulo abierto.

http://www.cienciaexplicada.com/2011/08/clorfeniramina.html

97. Clorfenamina
En esta época del año, las alergias hacen estragos en gran parte de la población. Afortunadamente para ellos, la industria farmaceutica tiene una gran variedad de antihistamínicos, entre los cuales se encuentra la Clorfenamina, uno de los nuevos habitantes de esta gran ciudad.

La Clorfenamina o también llamado Maleato de Clorfenamina (sistemáticamente como “3-(4-clorofenil)-N,N-dimetil-3-piridin-2-yl-propan-1-amina” por la IUPAC) es un compuesto sintético (es producido por compañías farmacéuticas) conformado por dos anillos bencénicos y un grupo amino (ver la figura de más abajo), con una fomula molecular igual a C16H19N2Cl y con un peso molecular cercano a las 275 uma (unidades de masa atómica o g/mol).



Como se mencionó anteriormente, este compuesto se utiliza principalmente como antihistamínico, es decir, impide o dificulta la acción de la histamina (compuesto involucrado en la hipersensibilidad inmediata) en las reacciones alérgicas. Es sumamente útil para aliviar la rinitis la urticaria y el estornudo. A su vez, disminuye la picazón de ojos, nariz y garganta. También se utiliza para aminorar la comezón por picaduras de insectos, hiedras venenosas y ronchas causadas por alimentos, cosméticos y/u otro tipo de compuestos.




Químicamente hablando, la Clorfenamina se clasifica como un derivado de la propilamina (1-propanamina) y actúa de manera casi inmediata sobre los receptores de histamina, inhibiendo de manera moderada los efectos generados con las alergias. A su vez, y como efectos secundarios se puede padecer de cierta somnolencia, pues, el bloqueo de la histamina en el sistema nervioso central puede generar efectos del tipo sedante.
Puede ser consumido de manera oral (pastillas o jarabes), intravenosa, intramuscular, y mediante inyecciones subcutáneas. Es degradada por el hígado, tiene un tiempo de acción de entre 4 a 25 horas y es eliminada a través de la orina.

Obviamente no es recomendable para mujeres embarazadas ni para lactantes o niños menores de 3 años. A su vez, y debido a sus efectos sedantes, tampoco se recomienda su consumo a personas que trabajen o se movilicen sobre vehículos o maquinarias pesadas. Junto con ello, es importante mencionar que la Clorfenamina también produce una cierta tolerancia si se es consumida de manera constante y en grandes cantidades.
Es por ello que, si la alergia no te deja en paz durante esta primavera, una pequeña dosis de Clorfenamina tal vez pueda ayudarte (este es un medicamento genérico y se vende comúnmente sin receta). Nos vemos en una próxima oportunidad !.

http://laciudadatomica.blogspot.com/2011/11/297-clorfenamina.html

http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Clorfenamina.htm

Patologías indicadas:

Dermatitis por contacto
Dermatitis por rascado localizada (liquen simple crónico o neurodermitis)
Picor (prurito)

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