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Nombre: Efalizumab

Comercial/Otro Nombre:Raptiva

Tipo: Antipsoriásicos

Categoría: Inmunosupresores

Imagen:

Gráfico:

Información: RETIRADO DEL MERCADO

Efalizumab: Advancing psoriasis management with a novel, targeted T-cell modulator
Papp, K.A.

Recent research has demonstrated that psoriasis is not the result of a keratinocyte disorder, as previously believed. Although the exact etiology has not been clearly defined, much data has accumulated to elucidate the role of the immune system, particularly T lymphocytes, in the pathogenesis of the disease. With this knowledge, a number of biologic therapies that specifically target key pathogenic events have been developed. Efalizumab, a recombinant humanized monoclonal IgG1 antibody, is a T-cell modulator approved for patients with moderate to severe chronic plaque psoriasis. This article reviews the role of T lymphocytes in psoriasis pathogenesis, the mechanism of efalizumab action, and the efficacy and safety data observed during the efalizumab clinical trials.

http://journals.prous.com/journals/servlet/xmlxsl/pk_journals.xml_summary_pr?p_JournalId=4&p_RefId=872578&p_IsPs=N

It is thought that the skin changes seen in psoriasis — excessive proliferation of skin cells, leading to the formation of red, scaly plaques — are caused by the actions of T cells in the skin lesions3. The series of interactions among immune system cells that cause T cells to become active and to migrate to the skin is complex; a simplified version focusing on the steps at which efalizumab is thought to act is shown. Efalizumab binds to the T-cell-expressed adhesion molecule LFA1, interfering with its interactions with the adhesion molecule ICAM1 on other cells, which are important in the pathogenesis of psoriasis3, 4, 5. Interaction between LFA1 on T cells and ICAM1 on antigen-presenting cells (APCs) is involved in T-cell activation, and interactions between LFA1 on T cells and ICAM1 on endothelial cells, fibroblasts and keratinocytes are thought to mediate the movement of T cells into psoriatic skin lesions3, 4, 5. ICAM1, intercellular cell-adhesion molecule 1; LFA1, leukocyte-function-associated antigen 1.

http://www.nature.com/nrd/journal/v3/n6/fig_tab/nrd1420_F1.html

Efalizumab es un medicamento que pertenece al grupo de los anticuerpos monoclonales. Su principal indicación era el tratamiento de pacientes adultos con soriasis moderada o grave que fuera resistente a otros tratamientos sistémicos como la ciclosporina y el metotrexato.

Su mecanismo de acción es la inhibición de la subunidad CD-11ª del antígeno 1 asociado a la función linfocitaria (LFA-1) del linfocito T. Esta actuación inhibe la respuesta de los linfocitos T y mejora los síntomas de la soriasis al obstaculizar los mecanismos bioquímicas de la cascada inmunológica. Su actuación es por lo tanto de inmunosupresión.1

Retirada del mercado

En el año 2009, 5 años después de su aprobación, la Agencia Europea de Medicamentos (EMEA) reevaluó la seguridad del fármaco tras aparecer varios casos de efectos secundarios graves.

Tres pacientes a los que se les había administrado el producto, presentaron una grave enfermedad del sistema nervioso llamada leucoencefalopatía multifocal progresiva que resultó mortal en dos de ellos.

Además aparecieron otros muchos efectos secundarios como Síndrome de Guillain-Barré y encefalitis, por lo que se ha suspendido mundialmente la comercialización del fármaco, ya que existen otras alternativas de tratamiento para la soriasis que son igualmente eficaces y más seguras.2 3

http://es.wikipedia.org/wiki/Efalizumab


ACCION Y MECANISMO :
[INMUNOSUPRESOR] selectivo. El efalizumab es un anticuerpo monoclonal humanizado recombinante que se une específicamente a la subunidad CD11a del LFA-1 (antígeno-1 asociado a la función linfocitaria), una proteína de superficie de los leucocitos.
Por este mecanismo, el efalizumab inhibe la unión del LFA-1 al ICAM-1, lo que interfiere con la adherencia de los linfocitos T a otros tipos celulares. El LFA-1 está presente en los linfocitos T activados, y el ICAM-1 está aumentado en las células endoteliales y queratinocitos en las placas de psoriasis. Al impedir la unión LFA-1/ICAM, el efalizumab puede aliviar los signos y síntomas de la psoriasis, inhibiendo varios estadios de la cascada inmunológica.

FARMACOCINETICA :
Vía sc:
- Absorción: tras la administración sc de efalizumab, la Cmax en plasma se alcanza al cabo de 1-2 días. La comparación con los datos iv indicó una biodisponibilidad media de alrededor del 50% a la dosis recomendada de 1,0 mg/kg/semana sc.
- Distribución: el estado estacionario se alcanzó a la semana 4. A una dosis de 1 mg/kg/semana (con una dosis inicial de 0,7 mg/kg la primera semana), el valor mínimo de los niveles plasmáticos de efalizumab fue, como media, de 11,1±7,9 µg/ml. Los valores del volumen de distribución del compartimento central tras una dosis única iv fueron de 110 ml/kg a dosis de 0,03 mg/kg y 58 ml/kg a dosis de 10 mg/kg.
- Metabolismo: el metabolismo del efalizumab se realiza por internalización seguida de degradación intracelular como consecuencia de la unión a los receptores CD11a de la superficie celular o mediante endocitosis. Los productos de degradación esperados son pequeños péptidos y aminoácidos individuales que se eliminan por filtación glomerular. Las enzimas del citocromo P450 y las reacciones de conjugación no intervienen en el metabolismo del efalizumab.
- Eliminación: la eliminación del efalizumab es saturable y no lineal (dependiente de la dosis). El aclaramiento medio en estado estacionario es de 24 ml/kg/día (intervalo 5-76 ml/kg/día) a dosis de 1 mg/kg/día sc. La semivida de eliminación fue de alrededor de 5,5-10,5 días a dosis de 1 mg/kg/día sc. El Tend en estado estacionario es de 25 días (intervalo 13-35 días). El peso es la covariante más significativa que afecta al aclaramiento del efalizumab.
- Ausencia de linealidad: el efalizumab muestra una farmacocinética no lineal dependiente de la dosis, que puede explicarse por su unión específica, saturable, a los receptores de la superficie celular CD11a. Aparentemente el aclaramiento de efalizumab mediado por receptores se saturó cuando las concentraciones plasmáticas de efalizumab fueron superiores a 1 µg/ml.
Mediante análisis farmacocinético de poblaciones, se observó que el peso afecta al aclaramiento del efalizumab. Las covariantes tales como el PASI en situación basal, la cifra de linfocitos basales y la edad tuvieron efectos discretos sobre el aclaramiento; el sexo y la raza no tuvieron efecto. No se ha estudiado la farmacocinética del efalizumab en pacientes pediátricos. No se ha estudiado el efecto de las alteraciones renales o hepáticas sobre la farmacocinética del efalizumab. Se detectaron anticuerpos frente al efalizumab sólo en el 6% de los pacientes evaluados. En este pequeño número de pacientes no se observaron diferencias en los parámetros farmacodinámicos o farmacocinéticos.

INDICACIONES :
- [PSORIASIS]: tratamiento de pacientes adultos con psoriasis en placas crónica moderada o grave, en los que ha fracasado la respuesta, o tienen una contraindicación o intolerancia, a otros tratamientos sistémicos, que incluyen ciclosporina, metotrexato y PUVA.

POSOLOGIA :
Vía sc:
- Adultos y ancianos: dosis inicial de 0,7 mg/kg de peso corporal, seguida por inyecciones semanales de 1,0 mg/kg de peso corporal. Dosis máxima por inyección: 200 mg. El volumen a inyectar debe calcularse del siguiente modo: dosis inicial única de 0.7 mg/kg, 0.07 ml por 10 kg de peso corporal; dosis subsiguientes de 1 mg/kg, 0.1 ml por 10 kg de peso corporal.
- Insuficiencia renal y/o hepática: no se han realizado estudios en estos pacientes. Se recomienda precaución.
- Duración del tratamiento: 12 semanas. El tratamiento puede continuar sólo en los pacientes que respondieron al mismo [PGA (valoración global por parte del médico) buena o mejor].
- Forma de administración: Debe rotarse la zona de inyección. Tras un entrenamiento adecuado en la técnica de reconstitución e inyección, los pacientes pueden autoinyectarse el medicamento, si el médico lo considera oportuno.

CONTRAINDICACIONES :
- Hipersensibilidad al efalizumab o a cualquiera de los excipientes.
- Neoplasia: historia de tumores malignos.
- [TUBERCULOSIS], infección: tuberculosis activa u otras infecciones graves.
- Pacientes con formas específicas de psoriasis, tales como psoriasis en gotas, eritrodermia psoriásica o psoriasis pustulosa, como única forma de psoriasis o forma predominante.
- [INMUNODEFICIENCIA].

PRECAUCIONES :
- [INFECCION]: este medicamento puede afectar a las defensas del huésped frente a las infecciones. El impacto del tratamiento con efalizumab sobre el desarrollo y curso de las infecciones activas y/o crónicas no se comprende totalmente. Los pacientes que desarrollen una infección durante el tratamiento deben monitorizarse y, en función de la gravedad, debe interrumpirse el tratamiento. Efalizumab debe utilizarse con precaución en pacientes con historia de infecciones recurrentes clínicamente significativas.
- [NEOPLASIA] malignas y trastornos linfoproliferativos: se desconoce si efalizumab puede aumentar el riesgo de cáncer y trastornos linfoproliferativos. El tratamiento debe interrumpirse si se desarrolla un cáncer mientras el paciente está en tratamiento.
- Trombocitopenia: Durante el tratamiento puede producirse trombocitopenia y puede asociarse a signos clínicos tales como equimosis, moretones espontáneos o sangrado de los tejidos muco-cutáneos. Si aparecen estas manifestaciones, debe interrumpirse el efalizumab immediatamente, practicar una determinación de plaquetas e instaurar tratamiento sintomático inmediatamente.
Se recomiendan las determinaciones de plaquetas al iniciar el tratamiento y luego periódicamente durante el mismo. Se recomienda que las determinaciones sean más frecuentes al iniciar el tratamiento (por ejemplo, una vez al mes) y puede disminuir su frecuencia durante el tratamiento continuado (por ejemplo, cada 3 meses).
- Hipersensibilidad y reacciones alérgicas: como cualquier producto recombinante, efalizumab es potencialmente inmunogénico. Por consiguiente, si se produce hipersensibilidad o alguna reacción alérgica grave, este medicamento debe interrumpirse inmediatamente e iniciar el tratamiento adecuado.
- [ARTRITIS]: se han observado casos de artritis durante el tratamiento con este medicamento. En tales circunstancias, se recomienda interrumpir el tratamiento.
- Psoriasis: durante el tratamiento, se han producido casos de exacerbación de la psoriasis, incluyendo los subtipos psoriasis pustulosa, eritrodermia psoriásica y psoriasis en gotas. En tales casos, se recomienda interrumpir el tratamiento con Raptiva. La interrupción brusca del tratamiento puede provocar una recidiva o una exacerbación de la psoriasis en placas, incluyendo eritrodermia psoriásica y psoriasis pustulosa.

http://adolfoneda.com/efalizumab/

http://www.cienciaexplicada.com/2011/08/efalizumab.html

Patologías indicadas:

Psoriasis

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