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Nombre: Finasterida

Comercial/Otro Nombre:Propecia, Proscar

Tipo: Antialopécicos

Categoría: Antiandrogénicos

Imagen:

Fórmula:

Gráfico:

Información: Introducción

La finasteride es el principio activo del medicamento llamado Propecia.Este medicamento es el que actualmente está dando mejores resultados en la lucha contra la alopecia
La finasterida ha sido empleada ya hace varios años pero para otro tipo de afeccion denominada hiperplasia benigna de prostata.
Conviene tener en cuenta que tanto la hiperplasia benigna prostatica (HBP) como la alopecia androgenetica (AGA), dependen en su desarrollo de la accion de una hormona (androgeno).

Finasteride actua inhibiendo la 5 alfa-reductasa tipo 2, asi se produce menos cantidad de dht y se frena el proceso degenerativo capilar favoreciendo la base para el futuro crecimiento de un pelo mas sano y fuerte.

Hay que hacer notar que finasteride SOLO actua sobre la 5alfa-reductasa tipo 2 ,la tipo 1 no es sensible a dicho farmaco. Aunque todo hace indicar que la inhibición de este tipo de isoenzima es la que nos producirá mejores resultados es conveniente destacar que el foliculo seguirá "recibiendo" dht ya que por un lado finasteride no logra inhibir el 100 % de la de tipo II , por lo cual por esta parte ya recibimos dht , pero también hay que destacar que finasteride no es efectiva con la isoenzima de tipo I ; por lo que en cualquier caso siempre tendremos dht.
También es conveniente destacar que aunque se lograse inhibir ambas isoenzimas el organismo dispone de otros medios para producir dht y tambien recientes estudios demuestran que en ausencia de DHT la testosterona podria llegar hacer su papel ( y viceversa..).


Aspectos a favor de Propecia(Finasteride)

Ante todo te preguntaras si Propecia funciona o es una pastillita milagrosa de las muchas que prometen y prometen pero nada de nada.

Durante muchos años, no ha habido absolutamente nada con lo que poder combatir la alopecia,el adalid promulgador del final de la calvicie años atrás llamado Minoxidi,l se vio con el tiempo que no era mucho lo que se podia esperar de el.

Este farmaco FUNCIONA en algunas personas muy bien, en otras no tan bien pero lo cierto es que actualmente es el mejor medicamento que hay contra la caída del cabello.

En el estudio de la fase III de propecia realizado por MSD se concluyo que muchas personas tuvieros importantes beneficios,pero recuerda que los resultados seran tanto mejores, en aquellas personas que hayan estado perdiendo pelo durante un periodo de tiempo cuanto menor mejor.

Lo cierto es que finasteride puede echar una mano y puede llegar incluso a favorecer la recuperacion capilar en los mejores casos ,cuando menos puede ralentizar la caida,que no es poco !

La caida de pelo,que si bien en la edad adulta aparece como un hecho enojante y desalentador ,en la juventud, puede llegar a convertirse en algo DEVASTADOR ,es por ello que todo el que padezca alopecia o quiera mantener el pelo que aun tiene , debera darle a finasteride (principio activo de propecia y proscar) entre 6 y 12 meses de tiempo para ver como le funciona y comprobar realmente que es lo que puede esperar del farmaco.

Hay que reseñar que se realizaron estudios mientras se administraba finasteride por via oral y minoxidil 5% via topica y se observo que los efectos de ambos son sinergicos es decir que el uno potencia el funcionamiento del otro,por lo que esta indicado el empleo de minoxidil mientras se utilice finasteride.

Es totalmente imposible saber el grado de beneficio que puedes esperar del farmaco antes de probarlo ,por lo que no queda mas remedio que darle una oportunidad,esperar y valorar los resultados;Este como todos los tratamientos no funciona en todas las personas pero personalmente merece la pena probarlo.


Aspectos en contra de Finasteride

Propecia (Finasteride) es un farmaco que generalmente se tolera bien, pero como cada persona y cada organismo es diferente no todo el mundo obtendra los mismos resultados (factores de indole genetico a nivel metabolico pueden alterar la respuesta del organismo ante dicho farmaco.)

Si bien la dosis de 1mg/dia se admitio como la estandar (para englobar asi al mayor numero de personas en el rango terapeutico) los estudios indican que no hubo diferencias significativas entre los grupos que tomaron 1mg/dia y los que tomaron al menos 0.2mg/dia ,que quiere decir esto?,que con poca concentracion en sangre de finasterida se logra casi el mismo efecto que con mucha,vamos que no por tomar se va a obtener un mayor beneficio, ademas habria mas "papeletas" para desarrollar algun tipo de efecto secundario ( aquí se puede ver el estudio de dosificación de finasteride ). No obstante decir que la dosis aprobada y estudiada por el laboratorio es la de 1 mg y que esta es la dosis correcta al menos que un especialista indicase lo contrario.

Despues de tomar finasteride los niveles de dht (si hipoteticamente se abandonara el tratamiento) tardarian varios dias en llegar a los niveles que se tenian antes de tomar el farmaco.

Uno de los efectos indirectos de este farmaco es la reduccion del volumen medio de la prostata,en enfermos con adenoma de prostata tratados con finasterida al cabo de 12 meses, se observo una reduccion media en el volumen de la prostata en un 20%.En la persona sana de la prostata se han observado algunos casos en los que al tomar propecia se producia un efecto reflejo por parte de la prostata ,desencadenando dolor abdominal y testicular (si bien no se sabe el porque de esto, se cree que es una respuesta de la prostata ante la disminucion de tamaño),en algunos casos puede llegar a ser incomodo pero por lo general no dura mas de 1 ó 2 semanas hasta que el balance hormonal se reajusta.

Es posible que disminuya la cantidad de liquido seminal como consecuencia de lo anterior. También es sabido que niveles altos de testosterona pueden desencadenar acne en personas predispuestas.

Asi al inhibir la tranformacion de:

Testosterona-----------------------> (DHT)

Parece logico pensar que si se forma menos DHT, habra mas testosterona,lo cual puede dar lugar a una respuesta de hiperandrogenicidad ,es decir, que los niveles de testosterona se ven incrementados pudiendo inducir una respuesta estimulatoria a nivel de las glandulas sebaceas y consiguientemente contribuir a la apararicion de acne.

Aun con todo esto, los laboratorios que fabrican finasteride indican que los niveles de testosterona aumentan como mucho en un 20% y se mantienen sus los valores dentro de lo normal.

Otro problema que puede aparecer es la denominada ginecomastia (crecimiento excesivo de las glandulas mamarias masculinas.),suele producirse ante una accion antiandrogenica severa ,ante la cual el organismo reconduce la situacion desviando el exceso androgenico a la ruta de interconversion de estrogenos los cuales actuan como propulsores de dicho efecto a nivel de las mamas. Quizás este aspecto es el mas importante a estudiar y no seria en vano estudiar el nivel de estrogenos en el cuerpo , seguramente reduciendo el nivel de estrogenos se padecerian menos efectos secundarios , por ello substancias tipo epilobio pueden ser muy utiles.

Al iniciarse el tratamiento puede aparecer una mayor caida de pelo ,pero esto es transitorio debido a que el crecimiento de pelo ocurre en ciclos o fases ;El pelo debil y atrofiado ira dejando poco a poco paso a un pelo fino y rubio que con el tiempo cogera fuerza y color .Dicha caida de pelo suele aparecer por rachas siguiendo el ciclo de vida del propio pelo.Esto es normal (es consecuencia de la genesis del nuevo cabello ) siempre y cuando la caida no sea masiva y continuada. En el artículo sobre el efecto shedding encontrará más información al respecto.

Propecia(Finasteride) es mucho mas efectivo tratando alopecias en coronilla y parte alta de la cabeza que cuando la caída de cabello se ha producido en alopecias de tipo frontal,se ha visto que es mucho mas dificil inducir crecimiento capilar en la region frontal,en cambio en la coronilla y parte superior es mas factible.

Finasteride puede causar disminucion en la libido acompañado de una disminucion erectil en el pene ,que en ocasiones puede impedir alcanzar un desarrollo sexual pleno para la correcta actividad sexual,lo mas comun es que aparezcan semi-erecciones que ademas son poco duraderas.En caso de aparicion de estos sintomas lo normal es que si se continua tomando Propecia remita y desaparezca el problema ,pero si no es asi hay algunos farmacos que pueden ayudar.

Vaya por delante,que la mayoria de estos efectos secundarios no son habituales y de aparecer, con el uso prolongado de finasteride tienden a remitir,pero es necesario antes de iniciar el tratamiento estar sobreavisado. Lo que también es cierto que aunque estos efectos secundarios en la mayoria de los casos no son graves si que en pacientes con mucho tiempo consumiendo esta droga se ha visto que el fármaco ha perdido su efectividad y que en muchos casos se han producido casos de pérdida de líbido ( más o menos importante dependiendo del paciente, pero una perdida de libido apreciable en cualquier caso). No obstante desde el laboratorio se estima que estas cifras no son significativas.

Un aspecto negativo de finasteride es que cuando se deja de tomar se pierde todo lo que se ha ganado por lo que en principio es un farmaco hay que tomar de por vida (o al menos hasta que aparezcan nuevas terapias mas eficaces),si bien el farmaco ha pasado todos los controles sobre induccion tumoral y ademas es bastante bien tolerado. Esto es debido a que finasteride no supone una cura para la alopecia sino que "simplemente" supone un retraso o una solución temporal. Retrasa la alopecia, la estabiliza pero no resuelve el quid del proceso alopecico ( aunque es el mejor medicamento en la actualidad)

El uso en mujeres ,esta totalmente contraindicado ya que es un farmaco teratogeno y puede producir malformaciones en el feto,es necesario mantener Propecia alejado de mujeres embarazadas, ya que el solo contacto de éstas con algun comprimido roto, podria producir efectos indeseables en el feto (los comprimidos llevan una cubierta de proteccion pero en caso de ser rotos puede ser peligroso,ya que se absorbe incluso topicamente.)

En definitiva este farmaco debe ser el puente a otras sustancias mas eficaces y con menos efectos secundarios y de lo que se trata es de mantener el pelo que se tenga a la espera de dichos tratamientos.

Finasteride y DHT

En la actualidad en el mercado español se comercializan dos medicamentos que tienen como principio activo finasteride ambos del laboratorio MSD ( en el extranjero existen otros laboratorios ).

Propecia esta comercializado en la presentacion de 1 mg que es la aprobada para la AGA , proscar se presenta como pastillas de 5 mg y se comercializa para la HPB. Siendo este segundo medicamento mucho mas economico que el primero. Intentaremos ver que diferencias hay entre ellos , si las hay , y que logica tienen cada uno de los productos y como nos puede afectar o beneficiar esto a nosotros.

Propecia es un tratamiento bastante caro, aunque eso logicamente depende con que bolsillo se mire,el precio de Propecia en la farmacia es de 51,63 € por caja y cada caja dura un mes ,si hacemos una multiplicacion sencillita nos sale que el tratamiento global de un año de duracion de Propecia es de : 51,63 € x 12 meses= 619,56 € al añoPropecia es un farmaco que esta formado por un principio activo llamado "finasterida",cada uno de los comprimidos de Propecia tienen 1mg de finasterida.Existe un farmaco llamado Proscar (fabricado por los mismos laboratorios que el Propecia y cuya utilizacion restringida en el tratamiento del adenoma de prostata lleva años en el mercado) que esta formado exactamente por lo mismo que Propecia pero cada comprimido de Proscar en vez de tener 1mg como Propecia tiene 5mg de finasterida, es absolutamente el mismo farmaco pero en uno los comprimidos llevan 5mg de finasterida (Proscar),y en otro (Propecia) lleva solamente 1mg de finasterida por comprimido. Proscar-------> 28,34 €

Dados los datos anteriores algunas personas fraccionan la pastilla de proscar, y ya que el principio activo es el mismo. Por otro lado según estudios del Hospital Militar de Valencia la variabilidad en el momento de fraccionar no se ajusta a lo que establece la Real Farmacopea por lo que no se considera legalmente que ambos puedan ser equivalentes.

http://www.ganarpelo.org/Finasteride-propecia.24.0.html

FINASTERIDE Acción terapéutica.

Reducción de la hiperplasia prostática benigna.

FINASTERIDE Propiedades.

El finasteride es un compuesto 4-azasteroide sintético, inhibidor específico de la enzima esteroide 5a-reductasa, que convierte la testosterona en el potente andrógeno 5a-dihidrotestosterona (DHT). Por otra parte, el finasteride no tiene afinidad alguna por el receptor androgénico. En el hombre, una dosis simple oral de 5mg produce una rápida reducción en las concentraciones séricas de DHT, con un efecto máximo observable horas después de la primera dosis. La dosificación diaria de 5mg de finasteride durante 24 meses redujo las concentraciones séricas de DHT en aproximadamente 70%. El nivel circulatorio promedio de testosterona se incrementa en 10%, pero permanece dentro del rango fisiológico. En cuanto a su farmacocinética, tras administrar una dosis oral de finasteride, entre 32% y 46% de ella se excreta en forma de metabolitos por orina y entre 51% y 64% lo hace junto con las heces.El principal metabolito aislado de la orina fue el ácido monocarboxílico y no se obtuvo virtualmente ninguna cantidad de droga inmodificada. La biodisponibilidad del finasteride en forma oral (que no es afectado por las comidas) fue de alrededor de 63% y la máxima concentración plasmática fue 37ng/ml promedio, alcanzada 1 a 2 horas después de la dosis. Aproximadamente 90% del finasteride circulante está unido a las proteínas plasmáticas. La tasa de eliminación del fármaco disminuye en los pacientes ancianos, pero no se requiere ningún tipo de ajuste posológico. La vida media terminal en sujetos de 70 años y mayores fue de aproximadamente 8 horas (rango: 6 a 15 horas), comparado con 6 horas en individuos con edades comprendidas entre 45 y 60 años. No se requiere ningún ajuste en pacientes con insuficiencia renal.Administrado en dosis de 1mg por día se ha comprobado una acción antialopécica con estimulación del crecimiento del pelo en el 30-35% de los pacientes tratados crónicamente durante períodos prolongados (más de 1 año).

FINASTERIDE Indicaciones.

Tratamiento de la hiperplasia prostática benigna sintomática; se requiere un mínimo de 6 meses de tratamiento para determinar la respuesta favorable.Según la dosis también está indicado en el tratamiento de hombres con patrón masculino de pérdida del cabello (alopecia androgénica), para incrementar el crecimiento del cabello y evitar que éste se siga cayendo.

FINASTERIDE Dosificación.

Como reductor de la hiperplasia prostática benigna (HPB) se aconseja 5mg diarios en una sola toma en cualquier momento del día. Como estimulante piloso: 1mg por día en una sola toma.

FINASTERIDE Precauciones y advertencias.

El examen rectal digital en todos los pacientes con hipertrofia prostática benigna debe realizarse antes de iniciar la terapéutica con finasteride y posteriormente repetirse con regularidad. Pese a que el finasteride produce un descenso del antígeno prostático específico (PSA) sérico en pacientes con hipertrofia prostática benigna, aun en presencia de cáncer prostático, esta disminución no debe interpretarse como un efecto benéfico sobre el cáncer de próstata. Considerando que el fármaco se metaboliza ampliamente en el hígado, se deben tener ciertas precauciones con su administración a pacientes con insuficiencia hepática.

FINASTERIDE Interacciones.

En pacientes con hipertrofia benigna, el finasteride no tiene efecto sobre los niveles circulantes de cortisol, estradiol, prolactina, hormona estimulante tiroidea o tiroxina. Tampoco tiene efecto sobre el perfil lipídido plasmático. El finasteride disminuye el nivel sérico de PSA; no interfiere en el metabolismo mediado por el sistema isoenzimático del citocromo P450 de drogas como la antipirina. Tampoco interactúa con drogas tales como el propranolol, la digoxina y la warfarina. Pese a que aumenta el clearance y disminuye la vida media de la teofilina, no lo hace en forma clínicamente significativa.

FINASTERIDE Contraindicaciones.

Hipersensibilidad probada a la droga. Embarazo.

http://www.cienciaexplicada.com/2011/08/finasteride.html

http://adolfoneda.com/finasterida/

http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/druginfo/meds/a698016-es.html

La finasterida es un fármaco antiandrogénico derivado no hormonal de los esteroides. No es un antagonista androgénico propiamente dicho como la flutamida, al no bloquear los receptores androgénicos en el citoplasma ni en el núcleo celular.

Mecanismo de acción

Es un inhibidor competitivo de la enzima 5-alfa-reductasa de tipo II que transforma la testosterona en dihidrotestosterona, su molécula activa. Por lo tanto la finasterida produce una profunda disminución de la conversión de testosterona en dihidrotestosterona sin aumentar la secreción de LH ni FSH, reduciendo los niveles de dihidrotestosterona en plasma y tejido prostático en más de un 90% con 5 mg durante 7 días.

Utilidad clínica

La finasterida se está utilizando actualmente en:

La hiperplasia benigna de próstata (HBP): Junto con doxazosina, disminuye hasta en un 75% la progresión de la hiperplasia y el riesgo de intervención quirúrgica sobre la próstata.
La alopecia, sobre todo androgénica o hipocrática. Utilizada en dosis cuatro veces inferior (1 mg) que en la HBP en varones de entre 18 y 60 años. Está contraindicada en mujeres.
En el ensayo clínico Prostate Cancer Prevention Trial (PCPT) como quimioprofilaxis del cáncer de próstata: Aunque disminuye el riesgo de cáncer de próstata en un 25% cuando se administra durante más de cinco años, no se recomienda como prevención del cáncer de próstata [cita requerida].

Efectos adversos

Los efectos secundarios de la finasterida son impotencia (1,1 a 18,5%), eyaculación anormal (7,2%), disminución del volumen de eyaculación (0,9 a 2,8%), alteración de la función sexual (2,5%), ginecomastia - crecimiento anormal de las mamas en los hombres (2,2%) y dolor en los testículos. El prospecto de finasterida informa de que en un pequeño porcentaje de casos esa impotencia es persistente después de parar el tratamiento. En marzo de 2011 la Universidad George Washington publicó un estudio sobre los posibles efectos persistentes del uso de finasterida.Irwing, Michael (18 de marzo de 2011). «Persistent Sexual Side Effects of Finasteride for Male Pattern Hair Loss». Consultado el 13 de septiembre de 2011. De acuerdo con el prospecto de la droga, los efectos secundarios dejado en los hombres que interrumpieron el tratamiento y la mayoría de los que continuaron tomando el medicamento. Hay informes de los pacientes sobre la posibilidad de Finasteride afectar la fertilidad (número, motilidad y espermatozoides normales). En diciembre de 2010, Merck (fabricante y propietario de la patente de finasterida) cambió la etiqueta de la droga en los EE.UU. y añade la depresión como un posible efecto secundario.

http://es.wikipedia.org/wiki/Finasterida

DESCRIPCION

La finasterida se utiliza en el tratamiento de la hiperplasia benigna de próstata, una condición que padecen la mayoría de los hombres a partir de los 50 años de edad. La finasterida aumenta y mantiene el chorro de orina en el 50% de los sujetos con hiperplasia prostática, aunque la mayoría muestra una reducción en el tamaño de la próstata.

Otra forma oral de la finasterida en dosis más bajas se utiliza para el tratamiento de la alopecia masculina (alopecia androgénica). La finasterida ha demostrado ser eficaz contra la pérdida moderada de cabellos de la coronilla y mitad anterior de la cabeza. No se ha establecido su eficacia en la pérdida de los cabellos de la región temporal

Mecanismo de acción: la finasterida es un análogo sintético de la testosterona que actúa de forma competitiva como inhibidor específico de la 5-a-reductasa de tipo II, una enzima intracelular que convierte la testosterona a un andrógeno muy potente, la 5-a-dihidrotestosterona. La 5-a-reductasa de tipo II se encuentra de forma preferente en la próstata, vesículas seminales, epidídimo y folículos pilosos. También se encuientra en el hígado. Aproximadamente los 2/3 de toda la dihidrotestosterona circulante en la sangre es producida por la 5-a-reductasa. En la próstata, la 5-dihidrotestosterona actúa estimulante del crecimiento del tejido prostático, mientras que la calvicie los foliculos pilosos de los cabellos atrofiados contienen cantidades de este andrógeno mucho mayores que las presentes en los cabellos normales. A reducir los niveles plasmáticos de 5-dihidrotestosterona, la finasterida reduce el tamaño de la próstata e interrumpe el depósito de este producto en los folículos pilosos de los individuos genéticamente predispuestos a la calvicie. La finasterida no afecta las concentraciones circulantes de cortisona, estradiol, prolactina, hormona estimulante de crecimiento o colesterol

Farmacocinética: la finasterida se administra por vía oral tanto para el tratamiento de la hiperplasia benigna de próstata, como para el tratamiento de la calvicie. Una sola de dosis de 5 mg por vía oral reduce los niveles séricos de la dihidrotestosterona en un 70%, observándose un máximo de reducción a las 8 horas. El efecto dura al menos 24 horas, de modo que es suficiente un tratamiento al día, si bien los efectos clínicos sólo son evidentes después de 3 a 6 meses.

Después de una dosis oral de finasterida, la biodisponibilidad oscila entre el 63 y 65% aunque existe una amplia variabilidad interindividual. Aproximadamente el 90% del fármaco se une a las proteínas del plasma, si bien es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica. El tratamiento diario ocasiona una acumulación del fármaco, produciendo unas concentraciones plasmáticas un 50% más elevadas que las obtenidas después de una dosis única. Aproximadamente un 50% de la dosis administrada se elimina en las heces sin alterar, mientras que un 30% es metabolizada en el hígado al correspondiente ácido 17-carboxílico, el cual es parcialmente eliminado en la orina y en las heces. La semi-vida de eliminación de la finasterida es de 4.8 a 6 horas. Sin embargo, el complejo formado con la 5-a-reductasa es mucho más estable, con una semi-vida de unos 30 días.

En los ancianos, la eliminación de la finasterida es algo más reducida, si bien no se requieren reajustes en las dosis. Tampoco se requieren reajustes de la dosis en los enfermos con insuficiencia renal

Tratamiento de la alopecia androgénica:

Administración oral:

Adultos: 1 mg p.os una vez al día. Se requiere un mínimo de 3 meses antes de obervar algún beneficio. Una vez conseguida una regresión más o menos acentuada de la calvicie, se recomienda seguir el tratamiento. El abandono del mismo revierte los beneficios conseguidos en unos 12 meses

http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/f021.htm

http://www.hemosleido.es/?p=810

http://www.saludybellezaparaelcuerpo.com/caida-de-pelo/finasteride/

http://www.salud.com/medicamentos/finasterida_oral.asp

http://www.adioscalvicie.com/finasterida.html

Patologías indicadas:

Alopecia (Calvicie)

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