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Nombre: Tetraciclina

Comercial/Otro Nombre:

Tipo: Antibióticos y quimioterápicos

Categoría: Tetraciclina y derivados

Imagen:

Fórmula:

Gráfico:

Información: TETRACICLINA 500 mg

Acción terapéutica
ANTIBACTERIANO – ANTIPROTOZOARIO SISTÉMICO

Indicaciones
Infecciones producidas por especies sensibles de: Actinomices israelii, Bacillus anthracis, Neisseria gonorrhoeae, Mycoplasmas, Fusobacterium fusiformis, Shigella, Acinetobacter, Chlamydia, Klebsiella, Clostridios, Rickettsias, Haemophilus influenzae, Borrelia recurrentis, Treponema pallidum, Yersinia pestis, Vibrio cholerae, Francisella tularensis, Escherichia coli, Lysteria monocytogenes, Propionibacterium acne.

Contraindicaciones
Debe evaluarse la relación riego- beneficio en las siguientes situaciones clínicas: Hipersensibilidad a las Tetraciclinas o a los anestésicos locales tipo "caina". Disfunción renal (la vida media de la Tetraciclina, se prolonga en pacientes con disfunción renal). Precauciones Embarazo. La Tetraciclina atraviesa la placenta. Su uso no está recomendado durante y después del embarazo ya que pueden causar permanente coloración en los dientes, hipoplasia del esmalte e inhibir el crecimiento esquelético del feto. Además puede infiltrarse grasa en el hígado de la mujer embarazada, especialmente con dosis intravenosas altas. Lactancia La Tetraciclina están distribuidas en la leche, aunque la Tetraciclina pueden formar un complejo no absorbible con el calcio de la leche materna, este uso no es recomendado porque existe la posibilidad de causar manchas permanentes en los dientes, hipoplasia del esmalte, inhibición lineal del crecimiento óseo, reacción de fotosensibilidad y candidiasis bucal y vaginal en el lactante. Geriatría No existe información válida sobre la relación entre la edad y el efecto de la Tetraciclina en pacientes geriátricos. Odontología El uso de Tetraciclinas sistémicas durante el embarazo o en lactantes y en niños de 8 años de edad puede causar permanente coloración en los dientes e hipoplasia del esmalte. Por consiguiente no se recomienda el uso en este grupo de pacientes a menos que otros antibióticos sean ineficaces o estén contraindicados, para blanquear los dientes puede ser necesario una restauración estética. La Tetraciclina sistemáticas también pueden contribuir en el desarrollo de la candidiasis bucal.
TETRACICLINA 500 mg
Efectos secundarios
Náuseas, vómitos, dolor epigástrico, decoloración permanente de los dientes, diarrea, hepatotoxicidad, fotosensibilización, superinfección, Síndrome de Tony Fanconi (en caso de tetraciclinas vencidas).

Posología
Administar una cápsula cada 6 horas la duración del tratamiento se encuentra sujeto al criterio médico.

Dosis
Adultos: 1-2 g/día, fraccionada cada 6 horas. Dosis máxima 4 g/día Pediátrica: Niños mayores de 8 años: 25-50 mg/kg peso corporal/día fraccionada cada 6 horas. En cólera la dosis de TETRACICLINA es de 500 mg/4 veces al día por 3 días. .

Presentaciones
TETRACICLINA 500 mg cápsulas, se presenta en folios de papel aluminio, disponible en cajas de 500 unidades.

http://www.lafar.net/productD.php?ID=140&category=1

RESUMEN
Se hace una revisión actualizada acerca del tema de las tetraciclinas. Éstos han sido antibióticos ampliamente utilizados desde el comienzo de la era de la antibioticoterapia y mucho se pudiera escribir a propósito del uso, desuso y abuso de que han sido objeto los mismos. Se hace énfasis en el espectro antimicrobiano, algunos aspectos farmacológicos y usos clínicos; se hace un pequeño aparte para la doxiciclina.

Descriptores DeCs: TETRACICLINAS;DOXICICLINA/uso terapéutico; INFECCIONES POR CHLAMYDIA/quimioterapia.
HISTORIA
A finales de la década de los años cuarenta, y como resultado de la necesidad de nuevos y potentes antibióticos, se desarrollaron las primeras tetraciclinas obtenidas a partir de microorganismos (Streptomyces) presentes en muestras de suelos recogidos en diferentes partes del mundo.1

En el año 1948 es donde aparece el primero de estos compuestos, la clortetraciclina, y se da a conocer 2 años más tarde la oxitetraciclina. A partir de este momento, e ininterrumpidamente, se logra como consecuencia de los avances en el terreno de la bioquímica, la síntesis de nuevas tetraciclinas, en el orden siguiente: tetraciclina, 1952; democlociclina, 1957; metaciclina, 1961; doxiciclina, 1966; minociclina, 1972 y limeciclina, 1976.

Medicamento

Origen
Clortetraciclina A partir del Streptomyces aureofaciens.
Oxitetraciclina A partir del Streptomyces rimosus.
Tetraciclina Semisintético a partir de clortetraciclina
Democlociclina Mutación de una cepa de S. aureofaciens
Metaciclina Derivados semisintéticos
Doxiciclina
Minociclina
Limeciclina

Las tetraciclinas son un gran grupo de fármacos con estructura química básica, actividad antimicrobiana y propiedades farmacológicas comunes. Los microorganismos resistentes a este grupo muestran resistencia cruzada amplia a todas las tetraciclinas.

A pesar de que pueden establecerse diferencias específicas (origen, estructura química) sus características generales, como mecanismo de acción, espectro, y otras, permite describirlas como un solo grupo.
ESTRUCTURA QUÍMICA
La nomenclatura genérica de estos compuestos se deriva de las sustituciones de 4 anillos en el núcleo hidronaftaceno (son derivados análogos de la naftaceno-carboxaneda policíclica) (fig.).
Figura 1
FIG. Fórmula estructural de las tetraciclinas.

Las tetraciclinas inhiben la síntesis de proteínas y son bacteriostáticas para muchas bacterias grampositivas y gramnegativas.2 Actúan a nivel del ribosoma bacteriano, pero para que las mismas tengan acceso a éste es necesario su difusión pasiva por la membrana celular exterior a través de los poros hidrófilos, en el caso de la doxiciclina y la minociclina, que son más lipofílicas, pasan directamente por la doble capa de lípidos, pero en todos los casos se requiere de un segundo proceso dependiente de energía que transporta activamente todas las tetraciclinas a través de la membrana citoplasmática interna. Una vez en el interior de la célula bacteriana inhiben la síntesis de proteínas y se ligan a la subunidad 30S de los ribosomas, impiden el acceso del aminoacil RNAt al sitio aceptor del complejo RNAmribosoma, y esto tiene como consecuencia la no adición de aminoácidos a la cadena peptídica en crecimiento.
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
En las dosis habituales las tetraciclinas producen in vitro un efecto bacteriostático. Sin embargo, en altas concentraciones el efecto bactericida es francamente logrado. En general se observa bastante similitud in vitro que in vivo.

En la farmacopea moderna las tetraciclinas son consideradas drogas principales en presencia de Ricketsias, Micoplasmas y Chlamydia spp. Así también pueden ser usadas preferencialmente con algunos bacilos gramnegativos como Brucella, Haemophilus ducrey y la Pseudomona pseudomallei, Vibriones y en afecciones producidas por Borrelia, también pueden ser útiles ante algunos parásitos como son amebas y Enterobius vermicularis. Como alternativa caben en el embate a ciertas Micobacterias atípicas y Actinomices.

Es ciertamente evidente la pérdida de susceptibilidad a las tetraciclinas por su uso indiscriminado. Por la aparición de cepas resistentes, las tetraciclinas han perdido parte de su utilidad inicial. Proteus spp. y Pseudomonas spp. con frecuencia son resistentes: entre las bacterias coliformes, Bacteroides, Pneumococos, Stafilococos, Streptococos Shigella spp. y Vibriones, cada vez son más comunes las cepas resistentes a las tetraciclinas. En el caso de la minociclina es activa contra algunas cepas de Stafilococos que son resistentes a otras tetraciclinas.

Debemos tener en cuenta que con la incompleta absorción del fármaco por el tubo intestinal, se alcanzan grandes concentraciones locales, lo que lleva a disbacteriosis por el desquilibrio entre la disminución de las sensibles y rápido aumento de las resistentes, Pseudomonas spp., Proteus spp., Enterococos, levaduras y principalmente Staphilococcus aureus pueden ocasionar trastornos diarreicos.

Entre todas, la doxiciclina en dosis de hasta 100 mg diarios ocasionaría menores trastornos intestinales.

La asociación con otros antibióticos no es feliz, hay verdaderos antagonismos con las penicilinas. En situaciones específicas como las brucelosis graves se usan simultáneamente con la estreptomicina y se logra buen resultado.3,4
RESISTENCIA
La resistencia a la tetraciclina es mediada por plásmidos y es un rasgo inducible y transferible, o lo que es lo mismo, las bacterias se hacen resistentes sólo después de expuestas a la droga y son capaces de trasmitir esta resistencia a otras bacterias mediante la transferencia plasmídica.

Uno de los más grandes problemas asociados con estos antibióticos ha sido el surgimiento de resistencia por mutación y selección durante la terapia. Los neumococos han ido incrementando la resistencia a las tetraciclinas, aunque ésta está actualmente entre el 5 y el 10 % y hasta el 20 % de resistencia en los Streptococos betahemolíticos.3

http://bvs.sld.cu/revistas/act/vol8_1_98/act11198.htm

Las tetraciclinas constituyen un grupo de antibióticos, unos naturales y otros obtenidos por semisíntesis, que abarcan un amplio espectro en su actividad antimicrobiana. Químicamente son derivados de la naftacenocarboxamida policíclica, núcleo tetracíclico, de donde deriva el nombre del grupo.

Las tetraciclinas naturales se extraen de las bacterias del género Actinomyces. De Streptomyces aurofaciens se extraen la clortetraciclina y la demetilclortetraciclina, de Streptomyces rimosus se extrae la oxitetraciclina, y la tetraciclina, representante genérico del grupo, se puede extraer del Streptomyces viridifaciens, aunque también se puede obtener de forma semisintética. Una característica común al grupo es su carácter anfotérico, que le permite formar sales tanto con ácidos como con bases, utilizándose usualmente los clorhidratos solubles.

Presentan fluorescencia a la luz ultravioleta y tienen la capacidad de quelar metales di o trivalentes, como el calcio, manganeso, o magnesio.1

Es uno de los antibacterianos más experimentados. Ya en 1953 se recoge la aprobación de su nomenclatura en la farmacopea británica.2 Rápidamente se extendió su uso de tal modo que ya en 1955 se habla de cepas resistentes a la tetraciclina y la clortetraciclina.3 A finales del año 2008 PubMed recoge más de 14.000 artículos sobre estos antibióticos.

Farmacocinética.4

Las tetraciclinas se absorben de forma rápida y completa a nivel de tubo digestivo, fundamentalmente en intestino delgado, y alcanzan su máxima concentración en sangre en un plazo de entre tres y seis horas. De manera parenteral se absorben de forma óptima, destacando la rolitetraciclina. Su unión a proteínas plasmáticas es muy variable: desde el 20% de la oxitetraciclina al 90% de la doxiciclina. Se distribuyen por todos los tejidos, especialmente en el tejido óseo, y penetran en el interior de las células. Atraviesan la barrera placentaria, pero no así la hematoencefálica. Consecuencia de estas dos propiedades es su contraindicación en el embarazo. Se metabolizan en todo el organismo de forma parcial, eliminándose la mayor parte en forma inalterada por orina. Debido a su alta concentración en bilis presentan fenómeno de recirculación entero-hepática, pudiendo encontrarlas parcialmente excretadas en heces. A nivel renal presentan fenómenos de reabsorción tubular más o menos intensos en función del tipo de tetraciclina, lo que explica las diferencias respecto a la vida media dentro del grupo. La clortetraciclina es la de menor vida media (unas 5 horas), mientras que la doxiciclina tiene más de 15.
Mecanismo de acción.

Actúan fundamentalmente como bacteriostáticos a las dosis habituales, aunque resultan bactericidas a altas dosis, generalmente tóxicas. Actúan por varios mecanismos:

Desacoplan la fosforilación oxidativa de las bacterias.
Provocan una inhibición de la síntesis protéica en el ribosoma de la bacteria. Actúan inhibiendo la síntesis proteica al unirse a la subunidad 30 S del ribosoma y no permitir la unión del ácido ribonucléico de Transferencia (tRNA) a este, ni el transporte de aminoácidos hasta la subunidad 50 S.1
Existe también evidencia preliminar que sugiere que las tetraciclinas alteran la membrana citoplasmática de organismos susceptibles, permitiendo la salida de componentes intracelulares.5

Las resistencias bacterianas a las tetraciclinas son de aparición lenta, aunque mucho más rápida si se utiliza por vía tópica. El mecanismo bacteriano implicado puede ser mediante plásmido, lo que explica la reticencia a usar las tetracilinas en el ámbito hospitalario, para evitar la aparición de resistencias simultáneas a varios antibióticos. Existen resitencias cruzadas entre los miembros del grupo.6

http://es.wikipedia.org/wiki/Tetraciclina

http://adolfoneda.com/tetraciclina/

http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/druginfo/meds/a682098-es.html

Patologías indicadas:

Acné
Ántrax
Granuloma anular

Vídeo:

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