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Nombre: Eflornitina

Comercial/Otro Nombre:Vaniqa

Tipo: Otros preparados dermatológicos

Categoría: Cosmética

Información: Eflornitina: de la tripanosomiasis al hirsutismo

noviembre 1, 2010 por Sophie en Dermatología, Farmacología

La eflornitina es uno de los medicamentos de moda junto con el dexketoprofeno y el dabigatran, por poner dos ejemplos. Durante un tiempo ha sido estudiado para el tratamiento de la tripanosomiasis, hasta que alguien se dió cuenta de que parecía disminuir la velocidad de crecimiento del pelo. Al estudiarlo más detenidamente, se comprobó que inhibía una enzima necesaria para el crecimiento del vello (la ornitín decarboxilasa), con lo que éste se retardaba. Se siguió investigando y en el año 2000 la FDA dió su visto bueno para la comercialización de la crema con ese principio activo, eflornitina al 13.9%.

¿Y para qué se recomienda fundamentalmente? Para el tratamiento del hirsutismo en mujeres, una patología en la cual se presentan vellos más oscuros y fuertes en zonas corporales más propias de un hombre por depender su localización y sus características de la testosterona, como la barbilla, el pecho o la espalda. Las causas de hirsutismo son variadas, incluyendo ovario poliquístico, problemas de las glándulas suprarrenales u origen idiopático (es decir, origen desconocido).

¿Es realmente efectiva la crema a base de eflornitina? De momento no se ha visto que tenga una eficacia del 100% o se le acerque. Si echamos un vistazo en Pubmed nos podemos encontrar artículos de todo tipo, de los que podemos sacar algunas conclusiones interesantes:

- Parece ser que la combinación de depilación láser y crema con eflornitina es más eficaz que la administración únicamente de la crema o la ingesta de anticonceptivos que tengan en su composición antiandrógenos, como el acetato de ciproterona.

- Hay artículos en los que se estudia la satisfacción de las pacientes con el uso de la crema más que la visualización objetiva de disminución de la cantidad de vello y no encontré ningún artículo en el que se asegurara una eficacia en más del 60% de los casos e incluso en algunos miden simplemente que la paciente no note empeoramiento de su hirsutismo.

- No es un producto depilatorio, sino que se muestra retardador del crecimiento. En el prospecto se afirma que cuando se deja de aplicar, y si no se sigue ninguna otra medida anti-vello, se vuelve a tener la misma cantidad que antes.

- El tratamiento es largo, se necesitan como mínimo 1-2 meses para empezar a observar los resultados que prometen, siendo constantes y aplicando la crema dos veces al día.

-Puede presentar algunos efectos secundarios, como acné o foliculitis, por ejemplo.

Hoy por hoy no tengo muy claro que esta crema sea la panacea ni tenga unos resultados espectaculares. Dejo los comentarios abiertos para hablar tanto de la eflornitina como del hirsutismo :)

http://mondomedico.es/2010/11/01/eflornitina-de-la-tripanosomiasis-al-hirsutismo/

MECANISMO DE ACCIÓN
La eflornitina se une de modo irreversible a la ornitina
descarboxilasa, suprimiendo la generación de putrescina
y, por tanto, de otras poliaminas. La ornitina descarboxilasa
se regenera rápidamente, con formación de nueva
enzima aproximadamente cada 20 min. Por este motivo,
no se produce una inhibición completa de la síntesis de
poliaminas. La aplicación de cloruro monohidratado de
eflornitina (como formulación hidroalcohólica al 10%)
sobre la piel del flanco de hámsteres redujo, 2-3 veces, la
concentración folicular de ornitina descarboxilasa a las
24 h. Varios estudios han demostrado que la eflornitina
es capaz de bloquear la actividad de la ornitina descarboxilasa
y la diferenciación celular en gran variedad de tipos
celulares, incluidas las células del epitelio intestinal,
las células musculares o la diferenciación de fibroblastos
a adipocitos, e inhibir las células de la matriz del pelo.
Actúa en las células reduciendo su proliferación (citostático)
y diferenciación, pero no causa la muerte celular,
por lo que sus efectos son reversibles.
Papel de las poliaminas en el folículo piloso
La razón por la que se estudió el papel de la eflornitina
en la disminución del crecimiento del pelo proviene
de estudios realizados in vitro en animales donde se demostraba
el papel de las poliaminas en el crecimiento
celular. Se indicó que la ornitina descarboxilasa constituía
el paso limitante del proceso de formación de poliaminas,
y se observó que esta enzima se encontraba en
altas concentraciones en los folículos pilosos. Las poliaminas
desarrollan un papel crítico en la proliferación y
la diferenciación de las células de la matriz del pelo que
forman el folículo piloso. Como modelo de los efectos
de la ornitina descarboxilasa en el pelo se observó una
población de ratones transgénicos con una sobreexpresión
de la enzima. Debido a esta sobreexpresión se producía
una hiperproliferación de las células de la raíz externa
del folículo, con consecuente aparición de quistes
foliculares y la pérdida de pelo. Cuando se redujo la expresión
de ornitina descarboxilasa mediante el tratamiento
con eflornitina, los ratones restablecieron
el crecimiento normal del pelo. Otra de las razones por
la que se estudió el papel de la eflornitina en el crecimiento
del pelo partió de la observación de que cuando
ésta se usaba por vía sistémica (en el tratamiento de la
tripanosomiasis africana) producía alopecia.

Ornitina descarboxilasa y ciclo folicular
La ornitina descarboxilasa se localiza en el bulbo piloso,
y su expresión está aumentada en la fase de anagén
y disminuida en la de telogén. El pelo es metabólica y
farmacológicamente más activo en la fase de anagén, y
los métodos farmacológicos que alteran el crecimiento
del pelo tienen el máximo impacto durante esta fase.
Mecanismo de acción
La unión de la dihidrotestosterona con su receptor estimula
la síntesis de la enzima ornitina descarboxilasa,
que promueve el crecimiento del pelo. El mecanismo
por el que la crema de eflornitina al 11,5% disminuye el
crecimiento del pelo es la inhibición irreversible de esta
enzima limitante en la síntesis de poliaminas y necesaria
para el crecimiento del pelo. Al inhibir específicamente
la ornitina descarboxilasa, la diana de la eflornitina son
los pelos en fase anágena; interrumpe la proliferación de
las células de la matriz y causa una disminución del crecimiento
del pelo y la miniaturización del folículo.

http://www.elsevier.es/sites/default/files/elsevier/pdf/21/21v20n07a13078468pdf001.pdf

http://www.medigraphic.com/pdfs/cutanea/mc-2005/mc056j.pdf

EFLORNITINA Acción terapéutica.

Hirsutismo facial de la mujer.

EFLORNITINA Propiedades.

Es un agente de uso local que actúa inhibiendo en forma irreversible a la enzima ornitina descarboxilasa que está implicada en la producción y desarrollo del folículo piloso. Al disminuir la velocidad de crecimiento del vello facial en la mujer, se usa la eflornitina en esa zona del cuerpo para tratar diversas formas de hirsurtismos. Su grado de presentación cutánea a través de la piel fue del 0,8%, su vida media plasmática es de aproximadamente 8 horas. No se conoce el metabolismo de la eflornitina.

EFLORNITINA Indicaciones.

Hirsutismo facial de la mujer.

EFLORNITINA Dosificación.

Lavar y secar muy bien la cara y aplicar una fina capa de la crema (cada gramo contiene 115mg del principio activo) al 11,5% 2 veces por día. Se han observado mejorías clínicas a las 8 semanas de iniciado el tratamiento.

EFLORNITINA Reacciones adversas.

Son escasas y de carácter leve que desaparecieron con la sola suspensión del tratamiento. Se ha señalado el desarrollo en algunos pacientes de acné leve, sensación de quemazón, eritema, prurito, rash cutáneo, hormigueo, foliculitis.

EFLORNITINA Precauciones y advertencias.

Deberá evitarse el contacto con las mucosas (boca, nariz) y con los ojos. Tampoco se usará en casos de piel cortada, lastimada o erosionada. Se recomienda lavar cuidadosamente las manos luego de cada aplicación local de la crema.

EFLORNITINA Contraindicaciones.

Hipersensibilidad o alergia al fármaco.

http://www.cienciaexplicada.com/2011/08/eflornitina.html

Patologías indicadas:

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Nanci Gonzalez

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